[发明专利]一种医药中间体喹啉化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201510220493.4 申请日: 2015-05-04
公开(公告)号: CN104803912B 公开(公告)日: 2017-03-08
发明(设计)人: 夏蕴秋;周颖斌;王妍心;仲伟珍;郭沈波 申请(专利权)人: 青岛大学
主分类号: C07D215/06 分类号: C07D215/06;C07D215/20;C07D215/18
代理公司: 深圳市神州联合知识产权代理事务所(普通合伙)44324 代理人: 邓扬
地址: 266100 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 医药 中间体 喹啉 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种下式(III)所示喹啉化合物的合成方法,

所述方法包括:在有机溶剂中,于催化剂、促进剂和碱存在下,下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应,从而得到所述式(III)化合物,

其中,R为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述催化剂为钯化合物与铜化合物的混合物,所述钯化合物与铜化合物的摩尔比为1:2-3。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于:所述促进剂为1-乙基甲基醚-3-甲基咪唑四氟硼酸盐、1-乙基乙基醚-3-甲基咪唑双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐、1-乙基乙基醚-3-甲基咪唑四氟硼酸盐中的任意一种,最优选为1-乙基乙基醚-3-甲基咪唑双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐。

4.根据权利要求1-3任一项所述的合成方法,其特征在于:所述碱为碳酸钾(K2CO3)、磷酸钾(K3PO4)、叔丁醇钠、碳酸氢钠(NaHCO3)、碳酸钠(Na2CO3)、三乙胺、三乙醇胺、二异丙醇胺、三异丙醇胺中的任意一种,最优选为三异丙醇胺。

5.根据权利要求1-4任一项所述的合成方法,其特征在于:所述有机溶剂为二甲基亚砜(DMSO)、二甲基甲酰胺(DMF)、乙腈、甲苯、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、二氯甲烷、四氢呋喃(THF)中的任意一种,最优选为DMF。

6.根据权利要求1-5任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:2-2.5。

7.根据权利要求1-6任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.02-0.06。

8.根据权利要求1-7任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与促进剂的摩尔比为1:0.2-0.5。

9.根据权利要求1-8任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与碱的摩尔比为1:2-3。

10.根据权利要求1-9任一项所述的合成方法,其特征在于:反应温度为60-80℃;反应时间为6-10小时。

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