[发明专利]一种医药中间体喹啉化合物的合成方法有效
申请号: | 201510220493.4 | 申请日: | 2015-05-04 |
公开(公告)号: | CN104803912B | 公开(公告)日: | 2017-03-08 |
发明(设计)人: | 夏蕴秋;周颖斌;王妍心;仲伟珍;郭沈波 | 申请(专利权)人: | 青岛大学 |
主分类号: | C07D215/06 | 分类号: | C07D215/06;C07D215/20;C07D215/18 |
代理公司: | 深圳市神州联合知识产权代理事务所(普通合伙)44324 | 代理人: | 邓扬 |
地址: | 266100 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 医药 中间体 喹啉 化合物 合成 方法 | ||
1.一种下式(III)所示喹啉化合物的合成方法,
所述方法包括:在有机溶剂中,于催化剂、促进剂和碱存在下,下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应,从而得到所述式(III)化合物,
其中,R为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素。
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述催化剂为钯化合物与铜化合物的混合物,所述钯化合物与铜化合物的摩尔比为1:2-3。
3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于:所述促进剂为1-乙基甲基醚-3-甲基咪唑四氟硼酸盐、1-乙基乙基醚-3-甲基咪唑双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐、1-乙基乙基醚-3-甲基咪唑四氟硼酸盐中的任意一种,最优选为1-乙基乙基醚-3-甲基咪唑双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐。
4.根据权利要求1-3任一项所述的合成方法,其特征在于:所述碱为碳酸钾(K2CO3)、磷酸钾(K3PO4)、叔丁醇钠、碳酸氢钠(NaHCO3)、碳酸钠(Na2CO3)、三乙胺、三乙醇胺、二异丙醇胺、三异丙醇胺中的任意一种,最优选为三异丙醇胺。
5.根据权利要求1-4任一项所述的合成方法,其特征在于:所述有机溶剂为二甲基亚砜(DMSO)、二甲基甲酰胺(DMF)、乙腈、甲苯、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、二氯甲烷、四氢呋喃(THF)中的任意一种,最优选为DMF。
6.根据权利要求1-5任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:2-2.5。
7.根据权利要求1-6任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.02-0.06。
8.根据权利要求1-7任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与促进剂的摩尔比为1:0.2-0.5。
9.根据权利要求1-8任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与碱的摩尔比为1:2-3。
10.根据权利要求1-9任一项所述的合成方法,其特征在于:反应温度为60-80℃;反应时间为6-10小时。
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