[发明专利]包覆的抗篡改控制释放剂型

权利要求书

1.一种固体控制释放剂型，其包含：

核心，其包含分散在第一基质材料中的第一部分阿片样镇痛剂；和

壳，其包覆所述核心并且包含分散在第二基质材料中的第二部分所述阿片样镇痛剂；

其中所述阿片样镇痛剂选自氢可酮、其可药用盐、其水合物、其溶剂合物、及其混合物；

其中，如通过在USP装置1(篮)中以100rpm在37℃下于900ml不含酶的模拟胃液(SGF)中体外溶出所测量的，从所述剂型释放的阿片样镇痛剂的量在8至24小时与经过时间在20％内成比例。

2.权利要求1的固体控制释放剂型，其中所述核心是压制片剂。

3.权利要求1或2的固体控制释放剂型，其中所述壳是压制包衣。

4.权利要求1至3中任一项的固体控制释放剂型，其中所述第一基质材料包含聚环氧乙烷。

5.权利要求1至4中任一项的固体控制释放剂型，其中所述第二基质材料包含聚环氧乙烷。

6.权利要求1至3中任一项的固体控制释放剂型，其中所述第一基质材料和所述第二基质材料均包含聚环氧乙烷，其中优选地所述第二基质材料中的所述聚环氧乙烷具有比所述第一基质材料中的所述聚环氧乙烷更高的黏度。

7.权利要求4的固体控制释放剂型，其中所述第一基质材料包含平均分子量为约300,000至约10,000,000、优选约500,000至约1,000,000的聚环氧乙烷。

8.权利要求5的固体控制释放剂型，其中所述第二基质材料包含平均分子量为约1,000,000至约10,000,000、优选约6,000,000至约8,000,000的聚环氧乙烷。

9.权利要求6的固体控制释放剂型，其中所述第二基质材料中的所述聚环氧乙烷的平均分子量为约4,000,000至约10,000,000并且所述第一基质材料中的所述聚环氧乙烷的平均分子量为约300,000至约3,000,000，或者其中所述第二基质材料中的所述聚环氧乙烷的平均分子量为约6,000,000至约8,000,000并且所述第一基质材料中的所述聚环氧乙烷的平均分子量为约500,000至约1,000,000。

10.权利要求1至9中任一项的固体控制释放剂型，其中所述核心与所述壳的重量比为约1∶0.5至约1∶5，优选为约1∶0.6至约1∶1.5，更优选为约1∶0.8至约1∶1.2。

11.权利要求4的固体控制释放剂型，其中在所述第一基质材料中所述第一部分阿片样镇痛剂与聚环氧乙烷的重量比为约1∶0.5至约1∶100，优选为约1∶1至约1∶10，更优选为约1∶1.5至约1∶4。

12.权利要求5的固体控制释放剂型，其中在所述第二基质材料中所述第二部分阿片样镇痛剂与聚环氧乙烷的重量比为约1∶2至约1∶200，优选为约1∶5至约1∶50，更优选为约1∶12至约1∶25。

13.权利要求1至12中任一项的固体控制释放剂型，其中所述核心中阿片样镇痛剂与所述壳中阿片样镇痛剂的比率为约1∶1至约10∶1，优选为约2∶1至约8∶1，更优选为约2∶1至约5∶1。

14.权利要求1至13中任一项的固体控制释放剂型，其中所述阿片样镇痛剂为重酒石酸氢可酮。

15.权利要求14的固体控制释放剂型，其中重酒石酸氢可酮在所述剂型中的总量为约0.5mg至约1250mg，或约2mg至约200mg，或约16mg至约120mg。

16.权利要求1至15中任一项的固体控制释放剂型，其中释放的阿片样镇痛剂的量在8至24小时与经过时间在10％内，优选在5％内成比例。

17.权利要求1至15中任一项的固体控制释放剂型，其中释放的阿片样镇痛剂的量在8至18小时与经过时间在20％内，优选在10％内或在5％内成比例。

18.权利要求1至15中任一项的固体控制释放剂型，其中释放的阿片样镇痛剂的量在8至12小时与经过时间在20％内，优选在10％内或在5％内成比例。