[发明专利]阿莫西林分散片的制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及医用药品制备工艺领域，具体地，涉及一种阿莫西林分散片的制备工艺。

背景技术

阿莫西林，又名为羟氨苄青霉素，为第三代半合成广谱、耐酸的青霉素，对肺炎链球菌、溶血形链球菌等链球菌属，不产青霉素酶葡萄糖球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌均具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁的合成，使之迅速成为球形而破裂溶解，从而起到杀菌作用。阿莫西林服用方便，疗效好，不良反应少，安全性高，是目前临床使用最多、应用范围最广、疗效最好的抗生素品种之一。

阿莫西林分散片是以阿莫西林为原料制备的新型片剂，遇水可迅速崩解并形成均匀的混悬液，从而解决了阿莫西林在水中溶解度较差的问题，有利于组织快速吸收，具有胃肠道吸收率高、副反应低的特点。

如何提高注射用药的效果和安全性一直都是药品生产企业希望解决的问题，注射用药的效果和安全主要从两个方面解决，一是处方设计确保用药的效果和安全，二是药品的生产制备工艺确保药品的效果和安全。

现有的阿莫西林分散片的制备工艺在前期的阿莫西林的制备过程中的反应条件不易把控，导致制备的阿莫西林原药的药效具有一定的损伤。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种的阿莫西林分散片的制备工艺，以克服阿莫西林原药的药效具有一定的损伤的问题。

本发明解决上述问题所采用的技术方案是：阿莫西林分散片的制备工艺，包括以下步骤：

（1）、阿莫西林的合成：以6-APA为原料，在6-APA的6位上引入侧链，在二氯甲烷溶剂中，羟基邓盐与特戊酰氯在催化剂的作用下生成混合酸酐，6-APA则与三乙胺反应，制成胺盐溶液，然后用6-APA胺盐溶液与混合酸酐反应，缩合、水解、结晶，得到阿莫西林湿品；

（2）、将合成的阿莫西林湿品采用冷冻干燥机烘干，然后采用粉碎机粉碎成粉末状；

（3）、阿莫西林的压片工艺：将干燥后的阿莫西林粉末加入与之配合的辅料，采用混匀设备将阿莫西林粉末以及辅料混匀，采用压片机对混合后的粉末进行压片处理；再然后，将药片进行铝塑包装处理；最后，进行外包装处理。现有的阿莫西林分散片的制备工艺在阿莫西林粉末的合成工艺主要是采用酶促合成法，酶促合成法对反应的温度要求较高，若是在反应过程中没有很好地控制反应的温度，会导致酶变性，进而导致制备的阿莫西林的药效降低，本发明采用化学合成法合成阿莫西林，避免了阿莫西林在合成过程中受到温度的影响导致的药效降低的问题。

进一步地，辅料为崩解剂、稀释剂和助流剂的混合物。

进一步地，稀释剂为无水乳糖、崩解剂为羧甲基淀粉钠、助流剂为微粉硅胶。

进一步地，阿莫西林粉末与辅料的重量比为1:0.8。实验证明，阿莫西林粉末与辅料的重量比为1:0.8制备的阿莫西林片具有较好的溶解速度。

进一步地，粉碎机采用纳米粉碎机。纳米粉碎机能够将阿莫西林粉碎成粒径较小的颗粒。

综上，本发明的有益效果是：

1、本发明采用化学合成法合成阿莫西林，避免了阿莫西林在合成过程中受到温度的影响导致的药效降低的问题。

2、本发明通过将阿莫西林粉末与辅料的重量比为1:0.8，提高了阿莫西林片的溶解速度。

具体实施方式

下面结合实施例，对发明作进一步地的详细说明，但本发明的实施方式不限于此。

实施例：

阿莫西林分散片的制备工艺，包括以下步骤：

（1）、阿莫西林的合成：以6-APA为原料，在6-APA的6位上引入侧链，在二氯甲烷溶剂中，羟基邓盐与特戊酰氯在催化剂的作用下生成混合酸酐，6-APA则与三乙胺反应，制成胺盐溶液，然后用6-APA胺盐溶液与混合酸酐反应，缩合、水解、结晶，得到阿莫西林湿品；

（2）、将合成的阿莫西林湿品采用冷冻干燥机烘干，然后采用纳米粉碎机粉碎成粉末状；

（3）、阿莫西林的压片工艺：将干燥后的阿莫西林粉末加入与之配合的辅料，阿莫西林粉末与辅料的重量比为1:0.8，采用混匀设备将阿莫西林粉末以及辅料混匀，所述辅料为无水乳糖、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶的混合物，采用压片机对混合后的粉末进行压片处理；再然后，将药片进行铝塑包装处理；最后，进行外包装处理。

如上所述，可较好的实现本发明。