[发明专利]一种制备1‑叔丁氧基羰基‑3‑羟甲基吲唑的方法及应用

权利要求书

1.一种制备1-叔丁氧基羰基-3-羟甲基吲唑的方法，其特征在于按如下步骤进行：

（1）以3-吲唑甲酸酯为原料，在溶剂存在下，用二碳酸二叔丁酯保护氨基得到化合物Ⅱ，其中3-吲唑甲酸酯:二碳酸二叔丁酯:碱:催化剂的摩尔比为 1:1.1～1.5:1.0～2.1:0.1～0.5，反应温度为0～50℃，反应时间为4～8小时；

；

（2）在还原剂与催化剂存在下，将化合物Ⅱ还原为1-叔丁氧基羰基-3-羟甲基吲唑，其中化合物Ⅱ:还原剂:催化剂的摩尔比为1:1.1～2.8:0.01～0.2，反应温度为-10～80℃，反应时间为2～22小时；

；

所述步骤（1）中溶剂为四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、水、甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中一种或两种的混合物；碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或三乙胺；催化剂为正四丁基溴化铵、正四丁基碘化铵、三甲基苄基氯化铵、三甲基苄基溴化铵、N,N-二甲基苯胺或N,N-二甲基吡啶；

所述步骤（2）中溶剂为甲醇、乙醇、乙二醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇、乙醚、异丙醚、甲基特丁基醚、四氢呋喃、二氧六环、乙腈、甲苯、二甲苯、乙苯、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甘醇二甲醚、氮-甲基吡咯烷酮中一种或两种的混合物；还原剂为硼氢化锂、硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化钙或硼氢化锌；催化剂为碘、硫酸、乙酸、三氟乙酸、四甲基乙二胺、N,N-二甲基苯胺、邻苯二酚、硫酸铜、氯化铜、氯化锂、氯化铋、氯化锌、氯化钴、氯化镁、氯化钙、氯化钡、氯化镍、溴化镍、氯化锡、氯化铈、七水合氯化铈、氯化锡、氯化铝、四氯化钛、四氯化锆或四异丙氧基钛。