[发明专利]维U颠茄铝胶囊II及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种维U颠茄铝胶囊II及其制备方法。

背景技术

维U颠茄铝胶囊II制剂，其主要成份为维生素U、颠茄提取物、氢氧化铝。用于胃、十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸过多、胃痉挛等。

公告号为CN 1253173C的中国发明专利申请中公开了包合活性组分改进的维U颠茄铝胶囊II，具体涉及对维U颠茄铝胶囊II的活性组分进行包合，将维U颠茄铝胶囊II的活性组分，分别优选适宜的包合材料，具体包合材料为环糊精，包合方法为研磨法；心料与包材比例为1:1-1:5，优选11-1:2.5.研磨时间优选20-30分钟；包材加水的比例为1:2-1:5制成。该胶囊剂采用环糊精包合技术在一定程度上提高了维生素U在空气、水和光照条件下的稳定性，然而经过环糊精饱和的维生素U和颠茄提取物的溶出度明显下降，影响了药物的吸收和起效。

公告号为CN 100544706C的中国发明专利申请中公开了维U颠茄分散片的制备工艺，其工艺是：取维生素U II、氢氧化铝、分别粉碎，过筛；与内加辅料过筛混合用等量递增法混合均匀；将上述混合物用10％的淀粉浆制成软材，用筛网制粒；热风干燥；与外加辅料过筛混合均匀、压片制成。该分散片通过加入了较强的崩解剂有效地提高了崩解速率，然而试验结果表明，该分散片稳定性不好，尤其是长时间放置，其中的维生素U含量明显下降，而且也影响了药物的溶出度。

发明内容

本发明提供了一种维U颠茄铝胶囊Ⅱ，该维U颠茄铝胶囊Ⅱ的活性成分含量高，且经长期试验考察，含量及溶出度均无明显变化。

本发明还提供了一种维U颠茄铝胶囊Ⅱ的制备方法，操作简单，易于控制，适于工业化生产。

一种维U颠茄铝胶囊Ⅱ，由如下的原料制成：

本发明针对维生素U Ⅱ光照或久置空气中不稳定，将抗氧剂作为辅料加入，能防止氧化剂或空气中的氧对药物产生氧化作用保持药物的稳定性。作为优选，所述的抗氧剂选用亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、甲硫氧酸、盐酸半胱氨酸、亚硫酸氢钠中的任意一种。这些抗氧剂不会与微丸的活性成分和其他辅料产生配伍禁忌，并且不会降低微丸的溶出度。

本发明还提供了一种所述的维U颠茄铝胶囊Ⅱ的制备方法，包括以下步骤：

(1)将维生素U Ⅱ用95％乙醇水溶液溶解后，加入抗氧剂，搅拌均匀后得到芯材；

(2)羟丙甲纤维素溶解于95％乙醇水溶液得到黏合剂溶液；

(3)将步骤(1)得到的芯材和氢氧化铝、颠茄提取物混合后，喷入黏合剂溶液，采用喷雾制粒的方法得到微囊；

(4)将包衣粉和纯化水配制成包衣液，再将包衣液喷包于步骤(3)得到的微囊表面进行包衣，干燥后与淀粉、微晶纤维素充分混合后得到胶囊颗粒，装胶囊后得到所述的维U颠茄铝胶囊Ⅱ胶囊。

步骤(1)中，通过加入抗氧剂制备成芯材后，使有效成分的含量的稳定性大大提高，作为优选，维生素U Ⅱ与95％乙醇的比为1:0.5。

作为优选，步骤(3)中，喷雾干燥制粒在流化床中进行，进风温度为25～35℃，出风温度为40℃～50℃。

作为优选，步骤(3)中，喷枪雾化压力为0.4～0.8MPa。采用低温喷雾干燥制粒，提高了制粒效率，避免了高温对维生素U Ⅱ的破坏，提高了药物的稳定性。

作为优选，步骤(3)中，所述的微囊在20～35℃烘干，然后经过30～40目筛整粒。

步骤(4)中，包衣粉的加入对维U颠茄铝胶囊Ⅱ溶出度的稳定性会产生很大的影响，作为优选，所述的包衣粉为肠溶包衣S100型。

同现有技术相比，本发明的有益效果体现在：

本发明将抗氧剂加入维U颠茄铝胶囊Ⅱ易氧化药物中，能受到氧化而保持药物的稳定性，防止氧化剂或空气中的氧对药物产生氧化作用。通过辅料直接喷雾包衣，采用的辅料少，工艺简单，再通过采用低温喷雾干燥制粒，提高了制粒效率，避免了高温对维生素U的破坏，不仅提高了药物的含量，且经长期试验考察，含量及溶出度均无明显变化。本发明所提供的维U颠茄铝胶囊Ⅱ制备方法加工方便，适合工业化大批量生产。

具体实施方式

实施例1

操作步骤：

(1)将维生素U Ⅱ用25g 95％乙醇溶解后，加入亚硫酸钠，搅拌均匀后制得芯材。

(2)羟丙甲纤维素与275g 95％乙醇水溶液制成羟丙甲纤维素乙醇溶液黏合剂备用；