[发明专利]具有热稳定性的EGCG固体分散体组合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种健康品组合物，及其制备方法和应用，具体是EGCG的固体分散体的组合物，以及其制备方法和应用。本发明所述的健康品组合物，包括但不限于药物、营养健康品、医用食品、特殊膳食、保健食品或功能食品、普通食品等。

背景技术

EGCG，即表没食子儿茶素没食子酸酯，结构式如下，

，

EGCG是从绿茶中提取、分离得到的一种天然化合物，是茶多酚中最高效的活性单体成分，具有良好的安全性和广泛的生理活性作用，研究表明，EGCG具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、调节免疫、抗自由基损害、抗氧化、抗氧化应激、抗血栓形成、抗动脉硬化、保护神经系统、抗血管增生、保护心脑血管以及抗炎作用，对于人体健康十分重要。

然而，不利的是，EGCG的稳定性较差，易受到温度、水、pH等因素的影响，尤其在液体环境中存放7天，其水解/降解率达到17%以上，即使在固体状态下，虽然稳定性相对会提高，但是对于温度较敏感，会在热环境下逐步降解，严重影响产品品质和EGCG制剂/产品的开发，对于产品的制备、储存、流通等带来严重不良影响。

发明人在进一步的研究后发现，EGCG再固体状态下，对于热的不稳定性源自于固体粉末中自身含有少量的水或游离于空气中的水吸附在EGCG分子上，在热环境下，加速了EGCG的水解反应进程，因此，抑制EGCG在固体状态(如颗粒、粉末)下水解反应，是保护其稳定性的重要手段。

发明内容

发明人惊喜地发现，由于EGCG分子结构中含有较多的羟基，当EGCG与糖醇类物质混合时，EGCG分子会与糖醇类物质的分子形成氢键，具有分子间的范德华力，提高了EGCG的热稳定性；

即便如此，EGCG与糖醇类物质的混合体系所能提高EGCG的热稳定性程度，有时也较难达到制剂或产品在长期存放并保证产品质量的要求，因此发明人通过进一步创造性的研究发现，当EGCG与糖醇类物质达到一定配比的比例而形成混合体系，尤其是糖醇类物质与EGCG的重量配比大于12:1时，EGCG分子会被大量的糖醇类物质“淹没”或包围起来，糖醇类物质会分散作用于EGCG分子上的热能量，把热的能量作用从EGCG分子上疏导开来，从而提高了进一步提高了EGCG对热的稳定性。通过上述两方面的作用，能很好的提高EGCG的热稳定性。

基于以上的研究和实践,本发明提供了以下方面的技术内容:

第一方面,提供了EGCG与糖醇类物质的固体分散体、及其制备方法,组合物应用及制备；

第二方面,提供了一种EGCG与糖醇类物质和其它药用载体的固体分散体,以及它的制备方法、应用。

本发明所述EGCG的“固体分散体”是指将EGCG高度均匀分散于固体载体(分散体材料)，例如糖醇类物质中形成的一种以固体形式存在的分散系统,或者由分散系统进一步制成固体制剂的分散系统,后者如颗粒剂、粉剂；其目的是将EGCG与糖醇类物质充分接触、混合和分散。

第一方面,本发明的目的是提供一种EGCG与糖醇类物质的固体分散体组合物，所述糖醇类物质包括下述一种或多种成分：果糖、木糖醇、低聚果糖、低聚木糖、聚葡萄糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、抗性糊精、山梨糖醇、麦芽糖、异麦芽酮糖醇、低聚甘露糖、固体聚乙二醇（例如聚乙二醇-4000、聚乙二醇-12000、聚乙二醇-6000、聚乙二醇-2000等）、糊精、环糊精、羟丙基-β-环糊精、微晶纤维素、羧甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、预胶化淀粉、淀粉、淀粉糖、乳糖、羧甲基淀粉钠、蛋白糖、三氯蔗糖、阿斯巴甜、安赛蜜、水苏糖、纽甜、甜菊糖甙，并且糖醇类物质与EGCG以重量比为(12～80):1的比例组合；

优选糖醇类物质与EGCG以重量比为(15～80):1的比例组合，

优选糖醇类物质与EGCG以重量比为(20～75):1的比例组合，

优选糖醇类物质与EGCG以重量比为(25～70):1的比例组合，

优选糖醇类物质与EGCG以重量比为(30～65):1的比例组合，

优选糖醇类物质与EGCG以重量比为(35～60):1的比例组合，

优选糖醇类物质与EGCG以重量比为(40～55):1的比例组合，

优选糖醇类物质与EGCG以重量比为(15～60):1的比例组合，

优选糖醇类物质与EGCG以重量比为(20～55):1的比例组合，

优选糖醇类物质与EGCG以重量比为(25～50):1的比例组合，