[发明专利]一种吡啶并吡唑脲磺酸盐及其用途

说明书

技术领域

本发明属于农药中植物生长调节剂领域，具体涉及一种吡啶并吡唑脲磺酸盐及其用途。

背景技术

植物生长调节剂作为农药中的一大类，在农作物增产、早熟、品质提高及抗逆、抗病等方面发挥了重要作用。细胞分裂素是一类重要的植物生长调节剂类型，有促进细胞分裂、增产提质及增强作物抗逆性的作用。目前商品化的细胞分裂素如6-苄氨基嘌呤、吡啶并吡唑脲(CPPU)、N-(4-吡啶基)-N’-苯基脲(4-PU)及噻苯隆等。许良忠等人发明了一种吡唑并吡啶脲类化合物用作植物生长调节剂，具有细胞分裂素的典型特征，其活性显著优于同浓度的对比药剂“噻苯隆”(许良忠，王明慧等，专利号：ZL 2013107334583；公布号：CN 103709158B，一种吡唑并吡啶脲类化合物及其应用)。在进一步应用试验中发现，这些化合物虽活性较高，但均为水不溶性，使用时需要制成乳油、悬浮剂等，环境友好性及安全性差，植物吸收效率低。近来报道的二苯脲磺酸盐(式Ⅱ化合物)虽然具有水溶性及使用安全性，但其细胞分裂活性不够理想。在现有技术中，如本发明所示的吡啶并吡唑脲磺酸盐(式Ⅰ化合物)及其细胞分裂活性未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种制备简便、使用安全、高效及良好水溶性的吡啶并吡唑脲磺酸盐植物生长调节剂，其主要用作细胞分裂素促进作物增产。

专利(公布号：CN 103709158B)公开的吡啶并吡唑脲化合物在低浓度时具有很好的细胞分裂活性，可用作苹果、葡萄等水果的膨大及提高瓜果蔬菜的产量和质量。但该类化合物极难溶于水，难以研制绿色化的水剂制剂，也不易与其他叶面肥组配成稳定的水剂产品。本发明通过在吡啶并吡唑脲结构中苯环上引入磺酸基，制备成水溶性的吡啶并吡唑脲磺酸钾、钠或铵盐，不仅克服了吡啶并吡唑脲化合物存在的不足，也提高了其作用安全性和植物吸收效率，与酸性、碱性和中性叶面肥有很好的配伍性，既拓宽了其应用范围，也有利于产品综合功能的提升。

本发明的技术方案如下：

本发明提供了一种吡啶并吡唑脲磺酸盐，结构如通式I所示：

式中：R₁＝H,R₂＝H,R₃＝H或CH₃；R₁＝Cl,R₂＝Cl,R₃＝H或CH₃；R₁＝H,R₂＝CH(CH₃)₂或OCH₃,R₃＝CH₃或H；M选自K,Na或NH₄。

式Ⅰ化合物可由下列反应制得：

式中R₁，R，R₃，M定义同前。

吡啶并吡唑脲(式Ⅲ化合物)在二氯乙烷中与氯磺酸反应生成吡啶并吡唑脲磺酸，在室温下用20～40％氢氧化钠、20～40％氢氧化钾或氨水中和至pH值7，蒸出溶剂，甲苯回流脱水得淡黄色固体，以异丙醇为溶剂重结晶得本发明式Ⅰ化合物。

本发明的优点和积极效果：

与吡啶并吡唑脲(式Ⅲ化合物)相比，本发明式Ⅰ化合物易溶于水，可根据需要配制成各种浓度吡啶并吡唑脲磺酸盐水溶液，提高了其作用安全性和植物吸收效率，对葡萄、苹果喷施试验结果表明，式Ⅰ化合物的药效高于吡啶并吡唑脲(数据见表1～2)，而且式Ⅰ化合物与其他各种叶面肥、冲施肥等配伍形成稳定性良好的功能性产品，这是吡啶并吡唑脲难以实现的。与式Ⅱ化合物(二苯脲磺酸盐)相比，本发明式Ⅰ化合物细胞分裂活性显著优于已知式Ⅱ化合物(数据见表1～2)。田间试验表明，本发明式Ⅰ化合物1ppm浓度下进行喷施，可使葡萄颗粒增大，单粒平均增重40～42％，增产42～45％，成熟期推后5天；可使苹果增产45～50％，一级果率提高48％；对黄瓜、青椒、番茄等蔬菜能提高坐果率，增产近50％；可使花生增产30％。

综上所述，本发明式Ⅰ化合物不仅具有增产及提质的综合功能，且具有超高效、使用成本低、安全方便等积极效果，是一种具有商品化及市场潜力的高效植物生长调节剂。

本发明式I化合物在作为植物生长调节剂使用时，可单独使用，也可与其他活性组分或叶面肥组合使用，以提供产品的综合功能。

在配制水剂制剂时，通常添加适量表面活性剂和农业或林业可接受的载体。