[发明专利](E)-3-羟基-5-(羟基苯乙烯基)吡啶-2-甲酸酚酯及制备方法和应用在审
| 申请号： | 201510177104.4 | 申请日： | 2015-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN104844505A | 公开（公告）日： | 2015-08-19 |
| 发明（设计）人： | 任玉杰;金鹭;王庆伟 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术学院 |
| 主分类号： | C07D213/79 | 分类号： | C07D213/79;C07D213/803;A61K31/4402;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海申汇专利代理有限公司 31001 | 代理人： | 吴宝根 |
| 地址： | 200235 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 苯乙烯 吡啶 甲酸 制备 方法 应用 | ||
1.一种白藜芦醇衍生物，其结构式如Ⅰ所示：
。
2.权利要求1所述的一种白藜芦醇衍生物的制备方法，其特征在于：先称取白藜芦醇、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和4-二甲氨基吡啶，所述的白藜芦醇、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和4-二甲氨基吡啶的摩尔比为15~20:10~15:1~2，将上述物质溶解于二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺的混合溶液中，所述的白藜芦醇、二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺的摩尔体积比为15~20mol: 50~100L:1~2L，再称取2-吡啶甲酸加入反应容器中，于65~75℃反应2~4h，所述的白藜芦醇和2-吡啶甲酸的摩尔比为15~20: 15~20，反应物完全消失后，反应液减压浓缩除去溶剂，再用有机溶剂稀释，分别依次用水和饱和食盐水洗涤，干燥过滤，再用有机相减压浓缩除去溶剂，残余物硅胶柱层析得化合物(E)-3-羟基-5-(羟基苯乙烯基)吡啶-2-甲酸酚酯。
3.如权利要求2所述的一种白藜芦醇衍生物的制备方法，其特征在于：所述的硅胶柱层析中的洗脱剂、乙酸乙酯和石油醚混合物的体积比为3：2，所述的乙酸乙酯和石油醚混合物中，乙酸乙酯和石油醚为任意体积比。
4.如权利要求2所述的一种白藜芦醇衍生物的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为乙酸乙酯。
5.如权利要求2所述的一种白藜芦醇衍生物的制备方法，其特征在于：采用无水硫酸钠干燥过滤。
6.权利要求1所述的一种白藜芦醇衍生物在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。
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