[发明专利]2,3,4,6‑四取代苯‑1,5‑二胺衍生物、其制法与医药上的用途有效
| 申请号： | 201510173406.4 | 申请日： | 2015-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN104974140B | 公开（公告）日： | 2017-11-24 |
| 发明（设计）人： | 兰炯;金云舟;周福生;何琦;何向宇;吕强 | 申请（专利权）人： | 上海海雁医药科技有限公司;扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/12;C07D403/12;C07D471/04;A61K31/506;A61K31/55;A61P35/00;A61P3/10;A61P37/02;A61P25/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司31266 | 代理人： | 马莉华,崔佳佳 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 衍生物 制法 医药 用途 | ||
1.一种式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐、或其立体异构体：
其中，所述式(I)化合物具有式(VI)所示的结构：
式(VI)中，
Z2为CR10，R10为氢、羟基、NO2、氟、氯、-NH2、-N(CH3)2、C1-3烷基、环丙基、环丙氧基、C1-3烷氧基、-CHO、-COCH3、-CO-苯基、苯基、-CONH2、-CON(CH3)2、-C(O)OCH3、-OC(O)CH3、-SO2CH3、-SO2-苯基或叔丁氧羰基；其中，所述的烷基、环丙基、烷氧基或苯基为未取代的或被1-3个选自下组的取代基所取代：氟、氯、硝基、苯基、甲基、甲氧基、环丙基、环丙氧基、-CONH2、-CON(CH3)2、-C(O)OCH3、-CHO、-OC(O)CH3、-SO2CH3、-SO2-苯基、-CO-苯基；
X为NH、N(C1-3烷基)、O或S；
m3为0或1；
R0为氢、羟基、C1-3烷基、环丙基、-CHO、-COC1-3烷基、-CO-苯基、苯基、-CONH2、-CON(CH3)2、-C(O)OCH3、-SO2C1-3烷基、-SO2-苯基、-S(O)C1-3烷基、-S(O)-苯基、叔丁氧羰基；其中，所述的烷基、苯基为未取代的或被1-3个选自下组的取代基所取代：氟、氯、羟基、NO2、苯基、甲基、甲氧基、环丙基、环丙氧基、-CONH2、-CON(CH3)2、-C(O)OCH3、-CHO、-OC(O)CH3、-SO2CH3、-SO2-苯基、-CO-苯基；或者R0选自：吡啶基、
n3、n4各自独立地为0、1、2或3，且n3、n4不同时为0；
R1为氢；
R2为甲氧基，R3、R5各自独立地为氢；
R4为选自下组的基团：
R6和R7各自独立地为氢。
2.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体，其中，Z2为CR10，R10为羟基、NO2、氟、氯、-NH2、-N(CH3)2、三氟甲基、甲氧基、-CHO、-COCH3、-CONH2、-C(O)OCH3或-OC(O)CH3。
3.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体，其中，R0为氢、C1-3烷基、-COC1-3烷基、-CO-苯基、-SO2C1-3烷基、-SO2-苯基、叔丁氧羰基；其中，所述的烷基、苯基为未取代的或被1-3个选自下组的取代基所取代：氟、氯、甲基。
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