[发明专利]一种植物生长调节剂1-甲基环丙烯泡腾颗粒剂/或泡腾片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及药物制剂技术领域，具体公开了一种植物生长调节剂1‑甲基环丙烯泡腾颗粒剂/或泡腾片剂及其制备方法。该1‑甲基环丙烯泡腾颗粒剂/或泡腾片剂，由下述质量百分比的原料组成：1‑甲基环丙烯0.01％‑20％、分散剂0.5％‑15％、润湿剂0.5％‑8％、崩解剂4％‑60％、粘结剂0％‑10％、填料。其制备方法是将组成1‑甲基环丙烯泡腾颗粒剂/或泡腾片剂的各原料混合，经超微/气流粉碎后造粒，烘干，整理/压片，精选，检测，即得。本发明的1‑甲基环丙烯泡腾颗粒剂/或泡腾片剂对环境、人畜及其他有益生物安全，不易产生药害，计量准确，与普通微囊粒剂相比其无粉尘、颗粒崩解速度快、使用方便、使用时有效成分可在规定时间内充分释放，贮藏稳定性良好，制备工艺简单，适宜工业化生产和水果、蔬菜、花卉保鲜领域大面积推广应用。

技术领域

本发明涉及一种植物生长调节剂的泡腾颗粒剂/或泡腾片剂及其制备方法，具体是一种1-甲基环丙烯颗粒剂/或泡腾片剂及其制备方法。

背景技术

乙烯在园艺产品的贮运保鲜中扮演着重要角色，它促进果实、花、叶片的后熟、衰老和脱落，被称作“催熟激素”。为了延长园艺产品的贮藏寿命并保持新鲜，尽可能地抑制这些器官内源乙烯的合成或阻止乙烯发挥作用就显得十分必要。

1-甲基环丙烯是一种含双键的环状碳氢化合物，以气体状态存在，无气味，无生理毒性，较低浓度就具有明显生理效应。它与乙烯竞争乙烯受体上的结合位点，不可逆地结合到该位点上，从而抑制乙烯的反应，经过一定时间后植物组织又产生新的结合位点，恢复对乙烯的敏感性。经研究发现，1-甲基环丙烯对苹果、梨、李、杏、柑橘、草莓、香蕉等水果，番茄、青花菜、胡萝卜、莴苣等蔬菜，月季、秋海棠、菊花等花卉在保存及贮运上都起到了良好的保鲜作用。

虽然1-甲基环丙烯具有无毒、高效等优点，但其常温下是一种无色气体，非常不稳定，极易分解，超过一定浓度或压力时甚至会发生爆炸。所以1-甲基环丙烯无法单独作为一种产品存在，也不能采用常规方法贮存，目前1-甲基环丙烯的主要保存方法有机溶剂吸收法、α-环糊精包合法等方法，其制剂主要是以环糊精等作吸收制备的微囊粒剂，主要缺点是使用时需要配合发生器等设备才能使1-甲基环丙烯有效成分充分释放，操作复杂，不方便。

泡腾颗粒剂/或泡腾片剂是一种新剂型，通过添加特殊崩解剂、助剂和填料，经过造粒/压片而成，具有有效成分稳定，计量准确，使用方便，使用时有效成分可在规定时间内充分释放等优点；泡腾颗粒剂/或泡腾片剂产品易于包装、剂量、运输和贮藏，对环境安全，与微胶囊粒剂相比具有明显优点。

在我国公开的专利中，申请号200610042683.2公开了用α-环糊精及其衍生物为主要包结材料固定化1-甲基环丙烯制备其粉末制剂的方法，目前美国罗门哈斯在我国登记的制剂为3.3％、0.14％、0.014％的微胶囊粒剂，这种剂型产品的缺点在于使用时需要配合发生器等设备才能使1-甲基环丙烯有效成分充分释放，如果直接兑水使用，在有效的处理时间内有效成分释放的很少，造成了药品的浪费；同时，由于该微胶囊粒剂也是粉末状制剂，不便于称量及使用。而1-甲基环丙烯颗粒剂/或泡腾片剂克服了上述微胶囊粒剂的缺点，方便计量，同时直接兑水使用，便可以在有效的处理时间内不用借助其他发生器等设备有效成分就可得到充分的释放，通过药效及稳定试验，充分证明了1-甲基环丙烯颗粒剂/或泡腾片剂这一新剂型的优势。

发明内容

本发明的目的是针对1-甲基环丙烯制剂现有技术的不足，提供一种1-甲基环丙烯为原药制备高效、无毒、对环境友好，且包装、贮运、使用方便和有效成分充分释放的1-甲基环丙烯泡腾颗粒剂/泡腾片剂。

本发明的另一目的是提供上述1-甲基环丙烯泡腾颗粒剂/或泡腾片剂的制备方法。

本发明的目的是通过如下方法实现：

一种1-甲基环丙烯泡腾颗粒剂/或泡腾片剂，配方中各组分质量百分比：1-甲基环丙烯0.01％-20％、分散剂0.5％-15％、润湿剂0.5％-8％、崩解剂4％-60％、粘结剂0％-10％、填料。