[发明专利]烷基氨基-取代的二氰基嘧啶和它们的氨基酸酯药物前体有效
申请号: | 201510167727.3 | 申请日: | 2010-01-19 |
公开(公告)号: | CN104844687B | 公开(公告)日: | 2019-04-02 |
发明(设计)人: | A.瓦卡洛波洛斯;D.梅博姆;B.阿尔布雷赫特-屈珀;K.齐默曼;J.克尔德尼希;H-G.莱兴;P.内尔;F.聚斯梅尔;U.克伦茨 | 申请(专利权)人: | 拜耳知识产权有限责任公司 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;C07K5/068;C07K5/078;C07D417/12;C07D417/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 赵苏林;林森 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 氨基 取代 二氰基 嘧啶 它们 氨基酸 药物 | ||
1.式(VII)的化合物
其中
R1代表(C1-C4)-烷基,
R2代表(C1-C6)-烷基,(C2-C4)-链烯基,(C2-C4)-炔基或者(C3-C7)-环烷基,
其中(C1-C6)-烷基可以被1-3个彼此独立地选自氟,氯,三氟甲基,三氟甲氧基,(C1-C4)-烷氧基,(C3-C7)-环烷基,(C3-C7)-环烷氧基,(C1-C4)-烷基硫烷基和(C1-C4)-烷基磺酰基的取代基取代,
和
其中(C2-C4)-链烯基和(C2-C4)-炔基可以被1或者2个彼此独立地选自氟,三氟甲基,(C1-C4)-烷基,三氟甲氧基和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代,
和
其中(C3-C7)-环烷基可以被1或者2个彼此独立地选自氟,氯,三氟甲基,(C1-C4)-烷基,三氟甲氧基和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代,
或者
R1和R2连同它们连接的氮原子一起形成可以包含选自N,O和S的进一步的杂原子的4-到7-元杂环,
其中4-到7-元杂环可以被1或者2个彼此独立地选自氟,氯,氧代,三氟甲基,(C1-C4)-烷基,三氟甲氧基和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代,
R4代表氢、甲基或3-氨基丙-1-基,
R5代表氢或者甲基,
R6A代表氢,或者代表氨基保护基,选自叔-丁氧基羰基或苄氧基羰基,
R7A代表氢,或者代表氨基保护基,选自叔-丁氧基羰基或苄氧基羰基,
和它们的盐,条件是R6A和R7A的至少一个代表氨基保护基。
2.权利要求1的式(VII)的化合物,其中
R1代表甲基或者乙基,
R2代表(C1-C3)-烷基,环丙基或者环丁基,
其中(C1-C3)-烷基可以被1或者2个彼此独立地选自氟,氯,三氟甲基,甲氧基,乙氧基,环丙基和环丁基的取代基取代,
或者
R1和R2连同它们连接的氮原子一起形成可以包含选自N,O和S的进一步的杂原子的4-到6-元杂环,
其中4-到6-元杂环可以被1或者2个彼此独立地选自氟,三氟甲基,甲基,乙基,甲氧基和乙氧基的取代基取代,
R4代表甲基或者3-氨基丙-1-基,
R5代表氢,
R6A代表氢或者代表氨基保护基,选自叔-丁氧基羰基或苄氧基羰基,
R7A代表氢或者代表氨基保护基,选自叔-丁氧基羰基或苄氧基羰基,
和它们的盐,条件是R6A和R7A的至少一个代表氨基保护基。
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