[发明专利]一种具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸及其制备方法

说明书

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸及其制备方法。一种具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸，它由以下重量百分比的组份组成：载药丸芯：苦豆子总生物碱25%~45.5%、微晶纤维素24%~50%、白芨多糖20%~36%、CMC‑Na水溶液5%~10%；内层包衣；中层包衣；外层包衣。该具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸，在经过上段胃肠道时释放率极小，具有结肠靶向作用好的优点，且能够稳定控制在治疗窗范围，而且载药丸芯中的苦豆子总生物碱中的多种活性成分能够同步释出，因此，具有很好的治疗效果。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸及其制备方法。

背景技术

口服类型的结肠靶向制剂，是指采用适当的方法，使药物在经过上段胃肠道时不释放，当药物运送至回盲肠端后开始释放，从而发挥全身或局部治疗作用的结肠靶向制剂。成功的结肠靶向制剂能有效地阻止药物在上段胃肠道内的释放，使药物定向地在结肠部位释放。根据释药机制，可将其分为pH依赖型、时间依赖型、压力依赖型及细菌酶促型等多种体系。

然而，现有技术中的结肠靶向制剂存在结肠靶向作用不理想的缺点，即现有技术中的结肠靶向制剂在经过上段胃肠道时释放率高。而且，现有技术中的结肠靶向制剂运送至结肠中时存在释放较快，药物中多种成分不同步释放，且药物浓度不能很好地稳定在治疗窗的缺点，从而降低了结肠靶向制剂的治疗效果。

另外，现有技术中的结肠靶向制剂由于在结肠粘膜上的停留时间较短，从而也进一步降低了结肠靶向制剂的治疗效果。

发明内容

本发明的目的之一在于针对现有技术的不足，提供一种具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸，该微丸在经过上段胃肠道时释放率极小，具有结肠靶向作用强、药物浓度能够很好地稳定在治疗窗、且治疗效果好的优点。

本发明的目的之二在于针对现有技术的不足，提供一种具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸的制备方法，所制备的微丸在经过上段胃肠道时释放率极小，具有结肠靶向作用强、药物浓度能够很好地稳定在治疗窗、治疗效果好的优点。

为了实现上述目的之一，本发明采用如下技术方案：

提供一种具有药物多成分同步释放功能的结肠靶向的多层包衣微丸，它由以下重量百分比的组份组成：

载药丸芯

苦豆子总生物碱 25%~45.5%

微晶纤维素 24%~50%

白芨多糖 20%~36%

CMC-Na水溶液 5%~10%

以上原料重量之和为100%；

内层包衣

Eudragit S100 占载药丸芯总重量的10%~20%

柠檬酸三乙酯 占Eudragit S100重量的15%~25%

滑石粉 占Eudragit S100重量的50%~100%

水 占Eudragit S100重量的300%~450%

十二烷基硫酸钠 占Eudragit S100重量的0.01%~0.1%；

中层包衣

Eudragit S100 占载药丸芯总重量的15%~50%