[发明专利]一种喹啉酮衍生物及其合成方法及应用无效
| 申请号： | 201510121135.8 | 申请日： | 2015-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN104817535A | 公开（公告）日： | 2015-08-05 |
| 发明（设计）人： | 彭艳;吴亦明;张国海;卢幸 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人： | 唐智芳 |
| 地址： | 541004 广*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：
2.权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：以对甲苯胺为原料，在醋酸或盐酸存在的条件下，加入乙酸酐进行酸化，得到化合物1；所得化合物1以三氯氧磷关环，得到化合物2；所得化合物2加酸进行水解，得到化合物3；所得化合物3与邻苯二胺进行缩合反应，即得目标产物。
3.权利要求2所述化合物的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：
1)以对甲苯胺为原料，在醋酸或盐酸存在的条件下，加入乙酸酐进行反应，反应完成后调节体系的pH值为6～8，反应物抽滤，滤饼重结晶，得到化合物1；
2)所得化合物1溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入三氯氧磷进行关环反应，所得反应物倒入冰水中，抽滤，得到化合物2；
3)所得化合物2加酸进行水解，得到化合物3；
4)所得化合物3与邻苯二胺在甲醇和/或乙醇存在的条件下进行缩合反应，即得目标产物。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：步骤1)中，反应在冰浴条件下进行。
5.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：步骤1)中，用碱液调节体系的pH值为6～8。
6.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：步骤2)中，所述关环反应在60～90℃条件下进行。
7.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：步骤3)中，进行水解时所用的酸为30～90(v/v)％醋酸，或者是2～6mol/L的盐酸，或者是2～6mol/L的硫酸。
8.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：步骤3)中，所述水解在60～90℃条件下进行。
9.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：步骤4)中，所述缩合反应在60～90℃条件下进行。
10.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
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