[发明专利]一种麻保沙星微囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种麻保沙星微囊及其制备方法，属于兽药制剂领域。

背景技术

麻保沙星是继恩诺沙星、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星之后的又一个第三代喹诺酮类动物专用抗菌药物。主要通过抑制细菌拓扑异构酶活性而抗菌。麻保沙星最早由瑞士罗氏公司创制，Vetoquinol公司进一步开发，并于1995年首次在英国上市，随后相继在法国、美国和欧洲上市。麻保沙星抗菌谱广，杀菌力强，对革兰氏阴性和阳性菌均有较强的活性，甚至对某些霉菌和厌氧菌有效。组织渗透力强，其体内吸收迅速完全而且分布广泛，消除半衰期长，生物利用度接近100％；安全剂量范围宽，与其他抗菌无交叉耐药性，无明显生殖和遗传毒性。这些都决定了其在防治畜禽呼吸系统感染、泌尿系统感染、消化系统感染、浅表或深层皮肤组织感染、眼睛和耳道感染等方面的巨大潜力，是新一代动物专用氟喹诺酮类抗菌药。目前，美国和欧盟可批准用于宠物，欧盟批准可用于家畜，日本可用于家禽。

麻保沙星结构式

麻保沙星属氟喹诺酮类药物，对光较为敏感、溶解性较差、并存在一定的气味，不利于动物的用药。但目前该药制剂品种单一，主要为其乳酸或盐酸盐的注射剂和溶液口服剂，且应用领域窄，主要应用于宠物。同时还存在成本高、质量控制难的技术难题。

辛烯基琥珀酸淀粉钠作为一种新型壁材，已经广泛应用于脂溶性维生素包埋，辛烯基琥珀酸淀粉钠作为壁材包埋油脂时，包埋原理是辛烯基琥珀酸钠的疏水基团插入油相，羧酸钠基团插入水相，淀粉基团在油水界面形成一层强度很大的薄膜，达到包埋效果。但是因为麻保沙星的溶解性能极其特殊，其状态为固体，并且麻保沙星在油脂中溶解度较低。限制了麻保沙星制剂开发及应用。本发明应用溶剂将麻保沙星溶解，高速剪切下将溶剂相加入水相，在蒸发溶剂同时，使麻保沙星微粒析出，同时辛烯基琥珀酸淀粉钠将麻保沙星微粒包埋形成微囊，可以降低麻保沙星对光的敏感，延长药效，掩盖不良气味，增加溶解度，并且可以很方便地制备各种制剂，如散剂、片剂、胶囊剂、缓控释剂等，有利于动物的用药。

发明内容

为了解决麻保沙星包埋问题，本发明提供了一种以辛烯基琥珀酸淀粉钠为壁材的麻保沙星微囊及其制备方法，通过将壁材、芯材进行乳化，喷干，制成水溶性微囊粉末，可以降低麻保沙星对光的敏感，延长药效，掩盖不良气味，增加溶解度，并且可以很方便地制备各种制剂，如散剂、片剂、胶囊剂、缓控释剂等，有利于动物的用药。

为达到上述目的，本发明是通过以下技术方案实现的：

一种麻保沙星微囊，由以下质量百分比的组分组成：作为壁材的辛烯基琥珀酸淀粉钠40-99%和作为芯材的麻保沙星1-60%。

一种麻保沙星微囊的制备方法，包括以下步骤：

（1）制备壁材溶液：将辛烯基琥珀酸淀粉钠溶解于纯化水中，配制成浓度为10-30%的溶液；

（2）制备芯材溶液：将麻保沙星溶解于二氯甲烷/无水乙醇混合溶液中，配制成浓度为20%-50%的溶液；

（3）乳化及减压蒸馏：在高速剪切条件下，向步骤（1）制得的壁材溶液中缓慢滴加步骤（2）制得的芯材溶液，同时进行减压蒸馏，回收二氯甲烷/无水乙醇混合溶液，体系温度10-40℃，真空度0.01-0.07Mpa，滴加时间在0.5-2小时，剪切速度为5000-10000r/min，滴加完毕后继续减压蒸馏2小时；

（4）喷雾干燥：在进风温度180-220℃、出风温度80-120℃下进行喷雾干燥。

所述步骤（2）中的二氯甲烷与无水乙醇的体积比为6:4-19:1。

本发明的有益效果如下：

本发明采用微囊化技术将非水溶性的麻保沙星包埋制成微囊，包埋所用壁材为辛烯基琥珀酸淀粉钠，通过助剂二氯甲烷/无水乙醇的加入，使麻保沙星可以被包埋，将药物包埋于壁材之后喷雾干燥，形成速溶微囊粉末。

本发明工艺简单，成本低廉，所得麻保沙星微囊粉末可以降低麻保沙星对光的敏感，延长药效，掩盖不良气味，增加溶解度，并且可以方便地制备各种制剂，如散剂、片剂、胶囊剂、缓控释剂等，有利于动物的用药。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明，但本发明的保护范围并不限于此。

本发明中所涉及的所有原料及助剂均可以采用本领域公知的方式合成，也可以采用市售产品。

实施例1

辛烯基琥珀酸淀粉钠40%

麻保沙星60%

制备方法：