[发明专利]一种嘧啶衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种嘧啶衍生物2-甲氧基-5-(2-甲基嘧啶-4-基)苯甲酸的制备方法，以水杨酸异丙酯为起始原料，经过乙酰化、甲基化、丙烯酰基化、关环、水解反应得到目标产物6，合成路线如下，

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的5步反应是，

(1)以水杨酸异丙酯为起始原料，经过乙酰化反应得到2，

(2)把2进行甲基化反应，得到3，

(3)把3进行丙烯酰基化反应得到4，

(4)把4进行关环反应得到5，

(4)把5进行水解反应得到6，

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的乙酰化反应制备化合物2所用的催化剂选自三氯化铝、三氯化铁、氯化亚锡、氯化锌中的一种或几种的混合物；所述的甲基反应制备化合物3所用的试剂选自碘甲烷、硫酸二甲酯中的一种或两种的混合物；所述的丙烯酰基化反应制备化合物4所用的试剂选自N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛；所述的关环反应制备化合物5所用的试剂选自盐酸乙脒；所述的水解反应制备化合物6所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的乙酰化反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的甲基反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、水中的一种或几种的混合物；所述的丙烯酰基化反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、三氯氧磷中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、醋酸、水中的一种或几种的混合物；所述的水解反应制备化合物6所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、醋酸、水中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的乙酰化反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的甲基反应制备化合物3所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的丙烯酰基化反应制备化合物4所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物5所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的水解反应制备化合物6所用的温度是0℃～溶剂的回流温度。