[发明专利]一种包含硫酸黏菌素的药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药技术领域，具体涉及一种包含硫酸黏菌素的药物组合物及其制备方法。

背景技术

黏菌素是一种碱性阳离子表面活性剂，具有杀菌作用，其能与细菌细胞膜内的磷脂相互作用而渗入膜内，破坏膜结构，进而使膜通透性发生变化，导致细菌死亡。黏菌素一般以硫酸盐形式存在，又名硫酸粘杆菌素。

黏菌素对需氧菌以及如大肠杆菌、嗜血杆菌、克雷伯氏菌、巴氏杆菌、铜绿假单胞菌、沙门氏菌和志贺氏菌等的革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用。对黏菌素敏感的细菌很少产生耐药性。变形杆菌和大多数沙雷氏菌不受黏菌素影响。革兰氏阳性菌通常对黏菌素不敏感。

黏菌素主要用于治疗革兰氏阴性菌引起的肠道感染，也可用于治疗烧伤和外伤引起的铜绿假单胞菌感染。黏菌素用做饲料药物添加剂，还有促生长作用。

目前收录在《中国兽药典》中的黏菌素制剂产品有硫酸黏菌素预混剂和硫酸黏菌素可溶性粉两种。这些传统的硫酸黏菌素制剂产品存在以下缺点：

1.硫酸黏菌素味苦，有强烈刺激性气味，所以粉剂产品适口性差；

2.硫酸黏菌素具有很强的引湿性，传统的粉剂产品是硫酸黏菌素原粉与有机辅料如淀粉、麸皮粉等简单混合而成，所以易结块，流散性差，含量均一性不容易达到，不易与饲料混匀；

3.硫酸黏菌素是多肽类抗生素，多肽类在胃酸中不稳定，在小肠中进一步被蛋白酶破坏，普通的硫酸黏菌素粉剂产品最终只有不到30％药物进入大肠发挥作用；

4.目前的黏菌素制剂产品按部标添加量使用，治疗和促生长效果不明显，往往按3～4倍以上的剂量添加才有效，这种超剂量添加的原因除了黏菌素生物利用度低以外，主要的原因是长期使用增加了动物的抗药性，使得有效浓度提高。

为解决上述问题，需要进一步提高黏菌素的制剂工艺水平。

发明内容

本发明的目的在于针对上述存在的缺陷，提供一种包含硫酸黏菌素的药物组合物及其制备方法。本发明的药物组合物能够保护硫酸黏菌素，使它在胃里不被溶出、破坏和吸收，并在进入肠道后缓慢释放，使其对肠道微生物菌群进行调控，改善肠道形态，提高营养物质的利用率，从而达到促进生长和保健的功能。同时在治疗方面，可使药品作用时间延长，血药浓度稳定，从而减少用药次数，降低养殖户用药成本，提高经济效益。并且，本发明的硫酸黏菌素药物组合物具有颗粒均匀，流散性好，不易结块，生物利用度高等优点。

为实现上述目的，本发明的技术方案如下：

一方面，本发明提供一种包含硫酸黏菌素的药物组合物，按重量份数计，该药物组合物包含或由如下组分组成：硫酸黏菌素10～50份，包埋剂50～90份。

优选地，按重量份数计，所述包含硫酸黏菌素的药物组合物包含或由如下组分组成：硫酸黏菌素10～15份，包埋剂85～90份；或者，硫酸黏菌素25～30份，包埋剂70～75份；或者，硫酸黏菌素40～45份，包埋剂55～60份。

优选地，所述包埋剂选自脂肪粉、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、棕榈蜡和石蜡中的一种或多种；更优选地，所述包埋剂选自硬脂酸、单硬脂酸甘油酯和石蜡中的一种或多种；进一步优选地，所述包埋剂选自硬脂酸和单硬脂酸甘油酯中的一种或多种；最优选地，所述包埋剂为硬脂酸。

优选地，所述药物组合物为缓释制剂；优选为缓释颗粒剂；更优选为缓释微囊或缓释微丸，直径为355-850μm。

本发明使用缓释制剂能够保护硫酸黏菌素，使它在胃里不被溶出、破坏和吸收，并在进入肠道后缓慢释放，使其对肠道微生物菌群进行调控，改善肠道形态，提高营养物质的利用率，从而达到促进生长和保健的功能。同时在治疗方面，缓释制剂可使药品作用时间延长，血药浓度稳定，从而减少用药次数，降低养殖户用药成本，提高经济效益。

并且，本发明制得的包含硫酸黏菌素的药物组合物具有颗粒均匀，流散性好，不易结块，生物利用度高等优点。

另一方面，本发明提供一种上述包含硫酸黏菌素的药物组合物的制备方法，该制备方法包括或由如下步骤组成：

(1)将包埋剂加热至熔化，冷却，加入硫酸黏菌素，混合均匀；

(2)将步骤(1)中获得的混合物采用离心转盘喷雾器制粒。

其中，按重量份数计，所述包含硫酸黏菌素的药物组合物包含或由如下组分组成：硫酸黏菌素10～50份，包埋剂50～90份。