[发明专利]一种阿维菌素水分散纳米复合粒剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于生物农药技术领域，尤其涉及一种阿维菌素水分散纳米复合粒剂及其制备方法。

背景技术

阿维菌素是土壤微生物灰色链霉菌的发酵代谢产物，是一种新型农畜两用的抗生素，对果树、蔬菜、花卉、棉花、烟草等植物上的害螨、小菜蛾、棉铃虫等10个目80多种害虫有特效，已广泛地应用于兽医临床，被认为是目前世界上防效最好、发展最快、应用最广的生物源农药之一。现有的专利技术公开的阿维菌素主要为乳油型，其作为农药的一个传统剂型，防治效果尚可，但存在以下问题：

(1)含有大量甲苯、二甲苯等有机溶剂，环境污染大；

(2)无控释效果、对靶向物的粘附性差，致使农药的生物利用率低，有效期短；

(3)易光照分解、易水解、导致药效降低；

(4)使用时需水稀释成乳液，有效成份属微米级分散，分散性性差，有效利用率低，致使农药用量大，造成成本升高，农药残留大，严重影响农产品的品质。

水分散粒剂是上世纪80年代发展起来的一种农药新剂型，是当今农药制剂中综合性能最全面和最完善的产品，被认定为21世纪最具有生命力的剂型之一。水分散粒剂是将农药制成一种干的、无粉尘的、能够自由流动，而又容易在水中扩散的一种农药剂型。与其他农药剂型相比，水分散粒剂顺应了农药制剂水性化的发展趋势，避免了使用大量甲苯、二甲苯等有机溶剂，提高了环境相容性，对作业者安全，符合节能减排的发展方向。

纳米载药系统是纳米技术在药物输送、控释方面的主要应用形式，它是指采用适当的药剂学技术和方法，将药物分散、包封、吸附于聚合物粒子内部或表面，制成粒径在1～1000nm范围的胶态给药系统，主要有纳米粒、纳米球、纳米囊等基本形式。与传统剂型相比，纳米载药系统具有一定的缓释功能，可以提高药物生物利用度，增加药物稳定性，降低毒副作用，减少用药量等，是一种非常有前途的给药体系。近年来，随着蛋白质、多肽类、免疫调节剂及疫苗等生物大分子药物的广泛应用，载药纳米微粒系统得到了更广泛的关注。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，目的在于提供一种阿维菌素水分散纳米复合粒剂及其制备方法。

为实现上述发明目的，本发明所采用的技术方案为：

一种阿维菌素水分散纳米复合粒剂，各组分按重量百分比计为：阿维菌素30～60％，润湿剂1.0～6.0％，分散剂5.0～10.0％，崩解剂1.0～10.0％，其他助剂0.1～5％，填料补足至100％。

按上述方案，所述阿维菌素为负载在纳米载体上的阿维菌素，所述阿维菌素的质量为纳米载体质量的30～90％。

按上述方案，所述纳米载体为纳米级蒙脱土、高岭土、针铁矿、羟基磷灰石或凹凸棒土。

按上述方案，所述润湿剂为烷基萘磺酸盐和阴离子润湿剂的混合物Morwet EFW、烷基萘磺酸缩聚物TERSPERSE2425、磺酸盐类阴离子表面活性剂TERWET1004、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠中的一种或几种。

按上述方案，所述分散剂为烷基萘磺酸钠甲醛缩合物Morwet D-425、聚羧酸盐TERSPERSE2700、烷基萘磺酸缩聚物TERSPERSE2425中的一种或几种。

按上述方案，所述崩解剂为尿素、硫酸镁、硫酸铵、可溶性淀粉中的一种或几种。

按上述方案，所述填料为膨润土、高岭土、白炭黑中的一种或几种。

按上述方案，所述其他助剂为黏结剂、稳定剂、乳化剂或增效剂。

上述阿维菌素水分散纳米复合粒剂的制备方法，具体包括如下步骤：

(1)按照配方称取负载于纳米载体上的阿维菌素、润湿剂、分散剂、崩解剂及填料，加入占总物料质量15～20％的水将其混合均匀，得到水悬浮液；

(2)将上述水悬浮液泵送至研磨机中进行研磨，再加入少量水和其他助剂，得到喷雾用的料浆；

(3)将料浆送至干燥塔内，采用等粒径喷雾造粒技术进行喷雾干燥造粒，经筛选后得到阿维菌素水分散纳米复合粒剂。

按上述方案，步骤(2)中所述研磨为超细湿法研磨，研磨后料浆的细度为100～600nm。

按上述方案，步骤(3)中所述喷雾干燥造粒的温度为130～160℃，喷雾干燥造粒后所得产品残余水分含量为0.5～1.0wt％。

按上述方案，步骤(3)中所述筛选为振动流化床和振动筛联合筛选，筛选后所述阿维菌素水分散纳米复合粒剂的平均粒径为200nm。