[发明专利]合成三萜类化合物及用以治病之方法有效

专利信息
申请号: 201510082399.7 申请日: 2009-01-12
公开(公告)号: CN104739841B 公开(公告)日: 2018-06-01
发明(设计)人: 麦可·史波;凯伦·利毕;葛登·W·葛瑞柏;本田忠士;罗伯特·M·卡尔;柯林·J·米尔 申请(专利权)人: 里亚塔医药公司;达特茅斯学院理事
主分类号: A61K31/56 分类号: A61K31/56;A61P13/12;A61P5/50;A61P3/10;A61P17/00;A61P1/16;A61P9/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 陈建芳;阎娬斌
地址: 美国得*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 内皮机能障碍 三萜类化合物 心血管疾病 胰岛素抵抗 治疗 肾脏病 糖尿病 预防 合成 脂肪肝疾病 医学领域 脂肪肝病 可视 肾病 生物学 治病 疾病
【权利要求书】:

1.具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗有需要的受试者中心血管疾病(CVD)的药物中的用途:

2.如权利要求1的用途,其中所述受试者患CVD。

3.如权利要求2的用途,其中所述CVD因内皮机能障碍而起。

4.如权利要求1的用途,其中所述受试者患内皮机能障碍。

5.如权利要求1的用途,其中至少一部分的所述化合物为晶型,所述晶型具有在8.8、12.9、13.4、14.2及17.4o 2θ处有明显的衍射峰的CuKα X射线衍射图。

6.如权利要求5的用途,其中所述CuKα X射线衍射图如图12A或图12B所示。

7.如权利要求1的用途,其中至少一部分的所述化合物为无定形,所述无定形具有如图12C所示的在13.5°2θ处有halo峰的CuKα X射线衍射图,及一个Tg

8.如权利要求7的用途,其中Tg值范围为120℃至135℃。

9.如权利要求8的用途,其中Tg值范围为125℃至130℃。

10.如权利要求1的用途,其中所述化合物不含其光学异构体。

11.如权利要求1的用途,其中所述化合物的形式为其药学上可接受的盐。

12.如权利要求1的用途,其中所述化合物不属于盐类。

13.如权利要求1的用途,其中所述药物的日剂量为10毫克至200毫克的所述化合物。

14.如权利要求8的用途,其中所述药物的日剂量为0.5毫克至20毫克的所述化合物。

15.如权利要求1的用途,其中所述药物被静脉内、动脉内或口服施用。

16.如权利要求15的用途,其中所述药物被制备成硬胶囊或软胶囊、片剂、糖浆、悬浮液、固态分散体、扁囊剂或酏剂。

17.如权利要求16的用途,其中所述软胶囊为明胶胶囊。

18.如权利要求17的用途,还包含保护涂层。

19.如权利要求17的用途,还包含延迟吸收剂。

20.如权利要求16的用途,还包含增溶剂或助分散剂。

21.如权利要求16的用途,其中所述药物被制备成包含(i)所述化合物与(ii)赋形剂的固态分散体。

22.如权利要求1的用途,其中所述药物被制备成包含(i)治疗有效量的所述化合物与(ii)赋形剂的药物组合物;其中所述赋形剂为(A)碳水化合物、碳水化合物衍生物或碳水化合物聚合物,(B)合成有机聚合物,(C)有机酸盐,(D)蛋白质、多肽或肽以及(E)高分子量多醣。

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