[发明专利]二氢杨梅素在制备促进睡眠、改善睡眠质量制剂的用途

说明书

技术领域

 本发明涉及二氢杨梅素（Dihydromyricetin，DMY）应用技术领域，具体涉及二氢杨梅素在制备促进睡眠、改善睡眠质量制剂的用途。

背景技术

随着现在生活节奏的加快，人们的工作和学习压力的不断增强，精神活动长期过度紧张，致使大脑兴奋和抑制功能失调，失眠已成为现代都市人的常见疾病。失眠：亦称为入睡和保持睡眠障碍，可分为原发性睡眠障碍、继发性睡眠障碍、假性失眠等种类，主要失眠表现为：入睡困难，不能熟睡，早醒后无法再入睡，恶梦多，觉醒次数多，易被惊醒等。

长期失眠对人体危害极大，易引起脾气暴躁，攻击性强，记忆力减退，注意力不集中，细胞老化加速，面色灰黄，免疫抵抗力下降，诱发心脑血管疾病，引起神经系统紊乱、内分泌失调，严重的影响人们的生活和工作等。

市场上现有的催眠药主要有苯二氮卓类、巴比妥类。这些安眠药副作用大，服用后易出现入睡后噩梦多，醒来后头昏脑胀、恶心呕吐、困倦乏力、语言不清、视物模糊等现象；长时间服用易成瘾，出现记忆力减退、精神恍惚、运动失调、再生障碍性贫血、慢性肾功能不全及胃肠功能紊乱等现象，停药后易出现反跳性失眠等。

二氢杨梅素广泛存在于葡萄科植物中，尤其在显齿蛇葡萄植物的幼嫩茎叶中，二氢杨梅素的含量高达30%以上。藤茶（又名莓茶），属葡萄科蛇葡萄属显齿蛇葡萄，学名为Ampelopsis grossedentata（Hand-Mazz）W.T.wang，该植物主要分布于湖北、湖南、广西、江西、福建等省，野生贮量大，分布和生长规律比较清晰，是极为丰富和可利用的野生植物资源。藤茶茎叶中富含黄酮类物，而二氢杨梅素是黄酮类物中含量最高成分。二氢杨梅素具有抗菌、抗病毒、保肝、护肝、抗肿瘤、抗氧化、清除自由基、消炎、止咳、祛痰、镇痛等作用。

二氢杨梅素（又名蛇葡萄素、双氢杨梅树皮素、福建茶素、白蔽素、二氢杨梅黄酮、双氢杨梅素，二氢杨梅树皮素），是一种多酚羟基双氢黄酮醇，学名为3，5，7，3′，4′，5′，-六羟基-2，3，-双氢黄酮醇，分子式为C₁₅H₁₂O₈ ，结构式为

二氢杨梅素为白色针状结晶，微溶于冷水，易溶于热水，热乙醇及丙酮，溶于乙醇，极微溶于乙酸乙酯；热稳定性较好。

二氢杨梅素具有天然存结构、安全、低毒、疗效快速、副作用少等优点。所以研究具有改善睡眠、改善睡眠质量作用的二氢杨梅素具有重要意义。

发明内容

本发明的目的是针对上述问题，提供一种以具有天然化学结构、安全低毒、疗效快、副作用少的活性成分用于促进睡眠、改善睡眠质量。经研究发现，二氢杨梅素具有促进睡眠、改善睡眠质量的作用。

本发明，将二氢杨梅素在制备促进睡眠、改善睡眠质量制剂的用途。

本发明，二氢杨梅素具有促进睡眠、改善睡眠质量作用的机制如下：

①因为小脑内的松果体所主导的褪黑素与人类的睡眠有着的密切的作用，当松果体逐渐萎缩和钙化，分泌的褪黑素减少，睡眠质量也随之下降，二氢杨梅素通过连载细胞、活化细胞和修补细胞膜的通透性，使钙化萎缩的松果体活力增强，褪黑素分泌增加，从而改善睡眠的作用。

②二氢杨梅素通过促进人钙离子通道抗体（Human voltage-gated calcium channel，VGCC）的开放从而引起细胞内钙离子浓度的增高，而细胞内钙离子浓度增高介导的钙调蛋白依赖性蛋白激酶Ⅱ（calmodulin-dependent protein kinaseⅡ，CaM-KⅡ）的激活又会进一步引起γ-氨基丁酸A型（gamma-aminobutyric acidA receptor，GABA-A）受体磷酸化水平的改变，增强了γ-氨基丁酸（gamma-aminobutyric acid，GABA）能神经递质系统的活性，从而增强了GABA能对中枢神经系统的抑制作用，起到促进睡眠的作用。

③二氢杨梅素可以有效地降低血液粘度，增加大脑供氧，改善睡眠质量。

本发明，将二氢杨梅素和可接受的载体组合制成各种类型的制剂，其制剂种类包括各种类型的口服制剂、注射剂或其他给药形式制剂。以上制备的剂型包括但不限于片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服混悬液、注射液等制剂。

本发明，以二氢杨梅素作为活性成分制备的制剂可以用于药物、保健品和食品等方面。