[发明专利]含嘧啶结构的对称环己烷羧酸酰胺类SGLT2/SGLT1双靶点抑制剂、制备方法及用途在审
| 申请号: | 201510075341.X | 申请日: | 2015-02-11 |
| 公开(公告)号: | CN104649980A | 公开(公告)日: | 2015-05-27 |
| 发明(设计)人: | 蔡子洋 | 申请(专利权)人: | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;A61K31/506;A61P3/10 |
| 代理公司: | 无 | 代理人: | 无 |
| 地址: | 528000 广东省佛山市禅*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 嘧啶 结构 对称 环己烷 羧酸 酰胺类 sglt2 sglt1 双靶点 抑制剂 制备 方法 用途 | ||
1.具有通式I结构的化合物,
其中,R选自H、C1-C5的烷基。
2.权利要求2所定义的通式I化合物,选自下列化合物,
3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法:
化合物II在与1,3-丙二胺(III)反应,得到化合物IV;化合物IV与氨基被叔丁氧羰基(Boc)保护的氨基酸V在DCC(N,N-二环己基碳化二亚胺)存在下缩合,得到化合物VI;化合物VI经酸处理脱去保护基得到化合物VII;化合物VII与化合物VIII在DCC存在下缩合得到化合物I;其中R的定义如权利要求1-2任一所述。
4.权利要求1-2之一所定义的通式I化合物在制备治疗2型糖尿病药物方面的应用。
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