[发明专利]洛伐他汀在制备抗微小隐孢子虫药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及洛伐他汀的一种新用途，具体涉及洛伐他汀在制备抗微小隐孢子虫药物中的应用。

背景技术

隐孢子虫(Cryptosporidium)呈世界性分布。感染人和大多数哺乳动物的为微小隐孢子虫(Cryptosporidium parvum)。隐孢子虫是一种重要的引起人和动物腹泻的机会性致病原虫。严重感染者，小肠绒毛表面可出现凹陷、萎缩，变短变粗，或融合、移位和脱落；可导致消化吸收障碍和腹泻。

免疫功能正常者感染本虫后，常表自限性腹泻，粪便呈水样，量大，可有腹部痉挛性疼痛，恶心、厌食、发热和全身不适等症状。免疫功能异常的病人，疾病的发作多为渐进性，但腹泻的程度往往更为严重，粪便量可达5-10L。如果患者的免疫缺陷状况得不到纠正，感染便不能够清除。腹泻可长期甚或终生持续下去。继而导致营养吸收障碍，甚至出现肠道外组织器官，如肺脏和胆道系统感染。隐孢子虫是艾滋病人合并肠道感染的常见病原体，感染后常常危及患者的生命。

目前，对于本病的治疗尚无理想的有效药物。文献报道大蒜素、巴龙霉素治疗，有一定疗效。

洛伐他汀 (化学名为：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢，Lovastatin)，该化合物的分子式是C₂₄H₃₆O₅，分子量404.5，CAS登录号：75330-75-5，其化学结构如式（Ⅰ）所示。

洛伐他汀是八十年代上市的新型调整血脂药，由于其独特的疗效 ，被誉为治疗心血管系统疾病的里程碑，深受广大患者的欢迎。洛伐他汀在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由洛伐他汀片此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。

目前为止尚未有洛伐他汀具有抗微小隐孢子虫作用的报导，通过洛伐他汀已知的性质无法推断其是否具有抗微小隐孢子虫的作用。

发明内容

本发明的目的在于提供洛伐他汀在制备抗微小隐孢子虫药物的应用。

本发明所采取的技术方案是：

洛伐他汀在制备抗微小隐孢子虫药物中的应用。

一种抗微小隐孢子虫药物，该药物中含有洛伐他汀。

进一步的，上述药物中含有洛伐他汀及药物可接受的辅料。

进一步的，上述药物中含有3～8%洛伐他汀和93～97%淀粉。

进一步的，上述药物中含有1～5%洛伐他汀和95～99%葡萄糖。

洛伐他汀作为饲料添加剂的应用。

一种饲料，该饲料中含有洛伐他汀。

本发明的有益效果是：

1）本发明首次公开了洛伐他汀具有抗微小隐孢子虫的作用。

2）本发明通过将洛伐他汀与可接受的辅料，制成散剂，添加至饲料中，混匀，按日常饲料量喂食小白鼠，洛伐他汀的添加量为每100kg饲料中添加5g洛伐他汀；或将洛伐他汀制成洛伐他汀水溶性粉剂，溶于水中，按日常饮水量喂食小白鼠，洛伐他汀的添加量为每100kg 水中溶于2.5g洛伐他汀。通过动物感染实验证实添加洛伐他汀可使微小隐孢子虫排卵囊量降低89%以上，具有较好的抗隐孢子虫作用。

具体实施方式

下面结合具体的实施例对本发明作进一步的说明，但并不局限如此。

实施例1 洛伐他汀散剂

洛伐他汀散剂的制备：取5g 洛伐他汀（含量不低于99%）和95g淀粉混匀，即可。

洛伐他汀散剂的用法用量：将上述100g散剂拌入100 kg饲料中，按日常食量喂食。

实施例2洛伐他汀水溶性粉剂

洛伐他汀水溶性粉剂的制备：取2.5 g洛伐他汀（含量不低于99%）和97.5g葡萄糖混匀，即可。

洛伐他汀水溶性粉剂的用法用量：将上述100g粉剂溶于100升水中，按正常饮水量喂食。

实施例3洛伐他汀的抗微小隐孢子虫作用

实验材料：

对照药物：文献报道的具有抗微小隐孢子虫效果的巴龙霉素（98%，上海抚生生物技术有限公司，批号001010），使用量为5mg/kg体重。