[发明专利]荆芥提取物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于农药领域，具体而言，本发明提供了荆芥提取物及其制备工艺和应用等，便于实际投入抗虫应用中。

背景技术

荆芥为唇形科植物，其全草或部分（如，叶、穗和茎等）可以提炼出挥发油。该挥发油富含薄荷酮和胡薄荷酮，两者通常占挥发油的60~80%，甚至可占到挥发油的90%以上（参见中药材，37（1）：77）。

由于荆芥挥发油或提取物主要成分薄荷酮和胡薄荷酮具有抗菌和驱虫的作用，所以其以前主要作为抗菌和驱虫的人用或兽用的天然药物，目前也可用于农用（参见中国农学通报，27(31)：269）。

尽管荆芥挥发油或提取物是纯天然物质，作为植物源农药和产品，通常具有安全性方面的优势，但是困扰其推广应用的问题是其抗虫效果很一般，尤其是和诸多现有农药相比，其抗虫效果要低不少，所以很难实际推广应用。目前，本领域改善其抗虫效果的方式有两种：一为对其中某些效果一般的化合物进行化学改造，获得效果更好的衍生物，这样的代表可参见杜邦公司的中国专利第03806553、200580045099、200680015280和200810129703号等文献，其中的氢化衍生物主要用于驱虫；

二为与其他农药（包括其他植物源农药）复配应用，即荆芥挥发油或提取物本身作为增效剂使用，利用多种农药之间的组合功效，来提升抗虫（包括扩驱虫和杀虫）效果，这样的文献更多，如中国专利第99116338、200410091088、201210346593、201310419617、201310598323、201310598553、201310740511、201410237373和201410433059，等，另外还有些文献用于杀菌之用。

本发明人没有受上述本领域的技术思路的局限，既没有化学合成衍生物，也没有通过复配，而是通过长期的实践经验，提出了一种全新而被学院派专家们所否定的想法，令人（尤其是令专家们）十分意外地发现，在荆芥挥发油中大幅减少薄荷酮和胡薄荷酮这样的有效抗虫成分的含量，所得的荆芥提取物能够有效地在田间取得优异的抗虫效果，尤其是持久的抗虫效果，甚至优于现有农药。另外，本发明人还研究获得了上述荆芥提取物的制备方法，其步骤简便而适合大规模生产；本发明人还研究获得了上述荆芥提取物的质量检测方法，其可以作为上述制备方法的一部分，能够使得产物的抗虫效果稳定。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于提供新的荆芥提取物及其制备工艺和应用等。

具体而言，在第一方面，本发明提供了荆芥提取物溶液的制备方法，其包括：

（1）混合荆芥和溶剂（如，水和/或醇（如，乙醇）），加热（优选加热至70~90℃，更优选加热至75~85℃，如80℃），收集（优选通过冷凝收集）挥发物；

（2）将挥发物静置（优选静置2~24小时，更优选静置6~18小时，如12小时），待分层后收集油相；和，

（3）过滤油相，并任选加入溶剂（如，水和/或醇（如，乙醇））稀释（优选稀释至0.5~1%，更优选0.6~0.8%，如0.6%）。

在本文中，荆芥指的是唇形科植物荆芥。尽管荆芥很少被实际投入用于农用，但是在中医药领域，荆芥已经得到了广泛使用（如，参见中药材，37（1）：77），所以可以通过中药材市场而容易地获得。另外，尽管有些植物的名称与本文的荆芥相似，但是实际植物分类、生理和生化等方面差别很大，例如土荆芥，其是藜科植物。

在本文中，如果没有特别说明，百分比（%）含量均为质量百分比（即，%（W/W））含量。例如，本发明的第一方面中稀释至的含量指的是非溶剂物质占所获得的荆芥提取物溶液的质量百分比含量。在本文中，醇优选是乙醇，更优选是70~98%（V/V）乙醇，更加优选是85~97%（V/V）乙醇，如90~96%（V/V）乙醇。

经本发明人研究，通过本发明第一方面的制备方法，通过加热的温度控制而使得挥发出的成分得以限制，以及分层后溶剂相带走的部分成分，使得最终获得的油相中含有的非溶剂物质中大为减少了薄荷酮和胡薄荷酮的含量，使得薄荷酮和胡薄荷酮的总含量低于60%，优选低于50%，更优选低于35%，如低于30%。尽管这些成分的减少通常被认为会降低抗虫效果，但是令人惊讶的是，尽管施用初期的抗虫效果有所减弱，然而抗虫效果的持续时间更长，尤其是多次施用后效果没有衰减的迹象。