[发明专利]鞣漆树果α-糖苷酶抑制活性提取物及其组合物的医药用途和制备方法

说明书

技术领域

本发明属医药技术领域，具体涉及一种鞣漆树果α-糖苷酶抑制活性提取物及其组合物的制备方法以及它在降血糖、减肥、降血脂、治疗糖尿病等方面的医药用途。

背景技术

鞣漆树果（Rructus Rhois coriariaw）为漆树科（Anacardiaceae）植物鞣树（Rhus coriaria L. ）的果实。为小型核果，扁圆形，直径3-5毫米，表皮棕红色至暗红色，果皮易破碎，在放大镜下可见短绒毛，核圆扁形或肾形，直径2毫米，光滑坚硬，黄绿色至棕绿色，脐点位于核的侧面，微凹，长圆形。主治功能：清热解毒，降压安神，用于热病高血压及食欲不振。

本发明通过大规模、系统地活性筛选，意外地发现维吾尔药鞣漆树果提取物及其部分化学组分，具有显著地α-糖苷酶抑制活性，该活性提取物及其组合物有望应用于降血糖、减肥、降血脂、糖尿病等方面。

发明内容

本发明所解决的技术问题是提供一种鞣漆树提取物。

本发明还提供了以鞣漆树提取物为主要活性成分的组合物。

本发明同时提供了鞣漆树提取物及其组合物的制备和应用。

本发明是通过如下技术方案实现的：

维吾尔药鞣漆树果经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，用石油醚-丙酮混合溶剂梯度洗脱（石油醚：丙酮，比例见表1），各石油醚-丙酮比例混合溶剂洗脱液，浓缩，干燥后，利用体外筛选体系测试其α-糖苷酶抑制活性，意外地发现先用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚：丙酮，100:8，体积比）洗脱，继用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚：丙酮，100:12，体积比）洗脱洗脱，石油醚：丙酮100:12洗脱得到的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为α-糖苷酶抑制活性提取物。而其他比例的洗脱部位，没有α-糖苷酶抑制活性的作用。特别地，优选为先用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚：丙酮，100:8，体积比）洗脱10倍柱体积，继用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚：丙酮，100:12，体积比）洗脱20倍柱体积，洗脱液干燥后所得提取物为α-糖苷酶抑制活性的提取物。α-糖苷酶抑制活性的提取物可以通过以上方法得到富集，从而与其他杂质类成分分离开。该鞣漆树果α-糖苷酶抑制活性提取物从未见文献报道，其薄层谱色谱（TLC）分析表征如图1，TLC分析条件为：GF₂₅₄硅胶板，展开系统：石油醚:乙酸乙酯:丙酮=(3:1:1)，显色方法：香草醛-硫酸显色。

维吾尔药鞣漆树果经甲醇超声提取，提取液浓缩后，用硅胶柱分离，上样后的硅胶柱，用石油醚-丙酮混合溶剂梯度洗脱（石油醚：丙酮，比例见表1），各石油醚-丙酮比例混合溶剂洗脱液，浓缩，干燥后，利用体外筛选体系测试其α-糖苷酶抑制活性，意外地发现先用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚：丙酮，100:20，体积比）洗脱，继用石油醚-丙酮混合溶剂（石油醚：丙酮，100:100，体积比）洗脱洗脱，石油醚：丙酮100:100洗脱得到的洗脱液经回收有机溶剂，干燥，即为α-糖苷酶抑制活性提取物。而其他比例的洗脱部位，没有α-糖苷酶抑制活性的作用。即，具有α-糖苷酶抑制活性的提取物，可以通过以上方法得到富集，从而与其他杂质类成分分离开。该鞣漆树果α-糖苷酶抑制活性提取物从未见文献报道，其薄层谱色谱（TLC）分析表征如图2，TLC分析条件为：GF₂₅₄硅胶板，展开系统：石油醚:乙酸乙酯:丙酮=(3:1:1)，显色方法：香草醛-硫酸显色。

具体，发现过程如下：

1、鞣漆树果经甲醇超声提取物的制备

取维吾尔药鞣漆树果20 g，经100 mL甲醇超声提取15 min，提取液浓缩后，得提取物SN0053A 样品2.8711 g，留样0.1436 g，上样量2.7275 g，拌样硅胶3 g，空白硅胶15 g，石油醚-丙酮系统洗脱。

2、石油醚-丙酮混合溶剂梯度洗脱方法和结果

取维吾尔药鞣漆树果20 g，经100 mL甲醇超声提取15 min，提取液浓缩后，得提取物SN0053A 样品2.8711 g，留样0.1436 g，上样量2.7275 g，甲醇溶解，共用甲醇15 mL。上硅胶柱色谱，拌样硅胶3 g，空白硅胶15 g，玻璃柱内径2.5 cm，石油醚-丙酮系统梯度洗脱（条件见表1），柱体积45 mL，每个梯度洗脱300mL，各个浓度提取洗脱液的洗脱物，回收溶剂，即得，石油醚-丙酮梯度洗脱提取物，TLC分析结果见图3。

表1

3、抑制α-糖苷酶活性筛选方法和结果