[发明专利]赤包子抗肿瘤活性提取物及其组合物的医药用途和制备方法在审

专利信息
申请号: 201510058756.6 申请日: 2015-02-04
公开(公告)号: CN104666390A 公开(公告)日: 2015-06-03
发明(设计)人: 王金辉;热娜·卡斯木;黄健;李国玉;吴文熙;王新玲;马庆东;张珂;孙红艳;爱思 申请(专利权)人: 新疆医科大学
主分类号: A61K36/42 分类号: A61K36/42;A61P35/02;A61P35/00
代理公司: 乌鲁木齐合纵专利商标事务所 65105 代理人: 汤洁
地址: 830011 新疆维吾尔自治区乌*** 国省代码: 新疆;65
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摘要:
搜索关键词: 包子 肿瘤 活性 提取物 及其 组合 医药 用途 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明属医药技术领域,具体涉及一种维吾尔药赤包子抗肿瘤活性提取物及其组合物的医药用途和制备方法以及它在在制备预防及治疗制备预防及治疗肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、宫颈癌、脑胶质瘤等恶性肿瘤药物中的应用。

背景技术

赤包子(Thladiantha dubia Bunge)为葫芦科植物赤瓟的果实,攀缘草质藤本。全株被黄白色长柔毛状硬毛。根块状,茎稍粗壮,上有棱沟;叶柄稍粗,长2-6cm,叶片宽卵状心形,长5-8cm,宽4-9cm;花雌雄异株,雄花单生或聚生于短枝的上端,雌花单生,花梗细。干燥果实呈卵圆形、椭圆形至长圆形,常压扁,长约3-5cm,直径约1.5-3cm,橙黄色、橙红色、红色至红棕色,表面皱缩,有极稀的白色茸毛及纵沟纹,顶端有残留柱基,基部有细而弯曲的果柄。赤包子味酸、苦,性平。功能主治:理气,活血,祛痰,利湿;主反胃吐酸,肺痨咳血,黄疸,痢疾,胸胁疼痛,跌打扭伤,筋骨疼痛,闭经。

本发明在深入地研究赤包子的抗癌活性时意外地发现,赤包子除了具有诱导白血病细胞凋亡的功效外,亦具有很好的乳腺癌、宫颈癌、肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、脑胶质瘤等恶性肿瘤的预防及治疗作用,该活性提取物及其组合物有望应用到多种癌症的预防和治疗上。

发明内容

本发明所解决的技术问题是提供一种赤包子提取物。

本发明还提供了以赤包子提取物为主要活性成分的组合物。

本发明同时提供了赤包子提取物及其组合物的制备和应用。

本发明是通过如下技术方案实现的:

维吾尔药赤包子经甲醇超声提取,提取液浓缩后,用硅胶柱分离,上样后的硅胶柱,用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂梯度洗脱(石油醚:乙酸乙酯,比例见表1),各石油醚-乙酸乙酯比例混合溶剂洗脱液,浓缩,干燥后,利用体外抗肿瘤活性活性筛选体系测试其抗肿瘤活性活性,意外地发现先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂(石油醚:乙酸乙酯,100:4,体积比)洗脱,继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂(石油醚:乙酸乙酯,100:5,体积比)洗脱,洗脱得到的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂(石油醚:乙酸乙酯,100:5,体积比)洗脱液经回收有机溶剂,干燥,即为抗肿瘤活性活性提取物,而其他比例的洗脱组分,不具有抗肿瘤活性活性。特别地,优选为先用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂(石油醚:乙酸乙酯,100:4,体积比)洗脱10倍柱体积,继用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂(石油醚:乙酸乙酯,100:5,体积比)洗脱15倍柱体积,洗脱液干燥后即为本发明抗肿瘤活性活性的提取物。抗肿瘤活性活性的提取物可以通过以上方法得到富集,从而与其他杂质类成分分离开。该抗肿瘤活性活性提取物从未见文献报道,其薄层谱色谱(TLC)分析表征如图1,TLC分析条件:GF254硅胶板,展开系统:石油醚:乙酸乙酯:丙酮(6:1:1)显色方法:香草醛-硫酸显色。

具体,发现过程如下:

1、赤包子经甲醇超声提取物的制备

取维吾尔药赤包子20 g,经100 ml甲醇超声提取15 min,提取液浓缩后,得提取物SN0252A 1.8778 g,留样0.188 g,剩余1.6898 g,石油醚-乙酸乙酯系统洗脱。

2、石油醚-乙酸乙酯混合溶剂梯度洗脱方法和结果

取维吾尔药赤包子20 g,经100 ml甲醇超声提取15 min,提取液浓缩后,得提取物SN0252A 1.8778 g,留样0.188 g,剩余1.6898 g。上柱,甲醇溶解,共用甲醇15 ml。上硅胶柱色谱,拌样硅胶2.5 g,空白硅胶10 g,玻璃柱内径1.8 cm,石油醚-乙酸乙酯系统梯度洗脱(条件见表1),柱体积25 ml,每个梯度洗脱200 ml,得到各个浓度提取洗脱液的洗脱物,回收溶剂,即得石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱提取物,TLC分析结果见图2、图3,TLC分析条件:GF254硅胶板,展开系统:石油醚:乙酸乙酯:丙酮(6:1:1),石油醚:乙酸乙酯:丙酮(3:1:1)显色方法:香草醛-硫酸显色。

表1

3、抗肿瘤活性活性筛选方法和结果

1)实验条件

a) 细胞株信息

大鼠脑胶质瘤细胞株C6购于中国典型培养物保藏中心细胞库。

b) 药品及试剂 

样品无菌条件下,DMSO 溶解配置成母液浓度为100mg/mL,使用时用RPMI-1640 培养液稀释至所需浓度(DMSO≤1 ‰)。

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