[发明专利]达比加群的酯衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有通式(I)结构的达比加群的酯衍生物或其药学上可接受的盐：

其中，

R₁代表H或C₁-C₅的烷基；R₂代表天然氨基酸酯；X代表O、S或者N；Y代表C或者N；

其中R₁代表H或C₁-C₂的烷基，R₂代表缬氨酸甲酯、亮氨酸甲酯、异亮氨酸甲酯、色氨酸甲酯、组氨酸甲酯、甲硫氨酸甲酯、脯氨酸甲酯、丙氨酸甲酯、苯丙氨酸甲酯、酪氨酸甲酯、甘氨酸甲酯、丝氨酸甲酯或苏氨酸甲酯，X代表O或者N；Y代表C或者N；

通式(I)结构的达比加群的酯衍生物选自：

其中，X、Y、R₁和R₂分别定义如下：

I₁：X为N，Y为N，R₁为H，R₂为缬氨酸甲酯；

I₂：X为O，Y为N，R₁为H，R₂为缬氨酸甲酯；

I₃：X为N，Y为N，R₁为-CH₃，R₂为缬氨酸甲酯；

I₄：X为O，Y为N，R₁为H，R₂为甘氨酸甲酯；

I₆：X为O，Y为N，R₁为-CH₃，R₂为甘氨酸甲酯；

I₇：X为N，Y为N，R₁为-CH₃，R₂为甘氨酸甲酯；

I₉：X为O，Y为N，R₁为-CH₃，R₂为酪氨酸甲酯；

I₁₁：X为N，Y为C，R₁为-CH₃，R₂为甲硫氨酸甲酯；

I₁₂：X为O，Y为C，R₁为-CH₂CH₃，R₂为亮氨酸甲酯；

I₁₃：X为N，Y为N，R₁为-CH₃，R₂为异亮氨酸甲酯；

I₁₄：X为N，Y为N，R₁为H，R₂为组氨酸甲酯；

I₁₅：X为O，Y为N，R₁为-CH₃，R₂为色氨酸甲酯。

2.一种药物组合物，该药物组合物的活性成分包括如权利要求1所述的达比加群的酯衍生物或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

3.权利要求1所述的达比加群的酯衍生物或其药学上可接受的盐在用于制备凝血酶抑制剂药物的应用。