[发明专利]一种透明质酸共价连接靶向性穿膜肽和活性药物的水溶性前药及其制备方法

权利要求书

1.一种透明质酸共价连接靶向性穿膜肽和活性药物的水溶性前药，其特征在于，其分子结构式如下：

2.根据权利要求1所述的靶向性水溶性前药，其特征在于，它的分子结构式中，紫杉醇与透明质酸通过酯键相连，透明质酸与穿膜肽通过酰胺键相连。

3.根据权利要求1所述的靶向性水溶性前药，其特征在于，它主要是由以下重量份比例的原料所制成：

1份活性药物、7.5-15份透明质酸、0.375-0.75份靶向性穿膜肽。

4.根据权利要求1所述的靶向性水溶性前药，其特征在于，所述的活性药物为紫杉醇。

5.根据权利要求1所述的靶向性水溶性前药，其特征在于，所述的靶向性穿膜肽为tLyP-1。

6.根据权利要求1所述的靶向性水溶性前药，其特征在于，所述的透明质酸为分子量为5000、9000、12000透明质酸中的一种。

7.权利要求1-5任一项所述靶向性水溶性前药的制备方法，其特征在于，它主要是由如下步骤所组成：

(1)用甲酰胺溶液溶解透明质酸，加入4-二甲氨基吡啶催化，加入用N，N-二甲基甲酰胺溶解的活性药物，55-60℃下反应6h；

(2)透析除去杂质；冻干后水复溶，加入靶向性穿膜肽，加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐/N-羟基琥珀酰亚胺催化，25℃反应4h；

(3)透析，过滤；冻干，即得。