[发明专利]姜黄素纳米胶束滴眼液及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及药物技术领域，主要涉及一种滴眼液，特别涉及一种含有姜黄素药物的滴眼液，该滴眼液可用于预防和治疗眼部疾病如视疲劳、白内障、视网膜病变等。

背景技术

眼睛是接收光线并在大脑形成影像的器官，精细、复杂而敏感，能够使人类在复杂的环境中获取正确的信息。由于不良的用眼习惯或眼睛功能退化，往往容易产生多种眼科疾病，直接影响患者的健康状态和行为能力。

各种眼科疾病包括眼睛前部和眼睛后部疾病，例如散光、白内障、结膜炎、角膜溃疡、干眼综合征、眼睑疾病、泪腺组织疾病、泪腺管阻塞、近视、老花眼、瞳孔障碍、屈光异常及斜视、黄斑变性、白塞氏病、视网膜疾病、糖尿病性视网膜病变、视网膜动脉闭塞性疾病、视网膜中央静脉阻塞、葡萄膜炎视网膜疾病、视网膜脱离等。其中，青光眼(Glaucoma)是由于视觉神经受损而造成的一系列眼部疾病，这种损伤会逐步损害视力直至失明。黄斑变性通常是高龄退化的自然结果，随着年龄增加，视网膜组织退化、变薄，引起黄斑功能下降，造成视力模糊，从而导致严重中心视力损失。

针对眼科疾病的治疗方法包括将药物输送到眼睛前部的治疗和输送到眼睛后部的治疗。由于解剖膜障碍(即角膜、结膜和巩膜)和泪腺排水，在药物局部给药后，眼睛的后部相当难获得所需要的药物治疗浓度，用非侵入性方法不能改变这些障碍及存在的问题。眼科制剂必须在提高眼睛给药生物利用度方法上得到改进，以便更加有效地应用于眼睛后部的非侵入性、安全和无害的药物输送系统。眼科用药可分为镇痛药、抗组胺药、抗生素药和激素类药(皮质类固醇药和非甾体抗炎药)。这些药物长期用于治疗各种眼睛疾病，其结果是青光眼、白内障等视觉神经损伤更严重，视力问题更突出，或眼睛继发感染。

姜黄素(Curcumin)是中药姜黄的主要成分。姜黄素的药用研究突破了中医破血、行气、止痛的传统功效，其药用价值进一步拓展到现代医学的各个领域，尤其在抗癌、抗氧化、抗炎、抗感染和抗病毒等方面，姜黄色素类化合物已经表现出巨大的发展潜力。

姜黄素的主链为不饱和脂肪族及芳香族基团，水溶性差，性质不稳定，体内代谢迅速，生物利用度低，严重制约了其开发与应用。如何改善姜黄素各方面缺点，制备生物利用度高、用药量低的姜黄素制剂，已经成为近年来药学工作者亟待解决的课题。

因此，急需提供一种在眼科学领域内的潜在的具有应用于预防和治疗眼睛疾病的替代品。

发明内容

本发明的一个目的是针对以上要解决的技术问题，提供一种稳定性好、生物利用度高、用药量低的姜黄素纳米胶束滴眼液。

本发明的另一个目的是提供上述滴眼液的制备方法。

本发明的又一个目的是提供上述滴眼液在制备用于治疗眼科疾病的药物中的用途。

为实现上述目的，本发明提供了以下技术方案：

一种姜黄素纳米胶束滴眼液，其特征在于包括姜黄色素、壳聚糖纳米胶束药物载体、表面活性剂、助表面活性剂和药用纯净水，其中，所述姜黄色素的质量体积百分比为0.005～0.02％，所述壳聚糖纳米胶束药物载体的重量体积百分比为0.01～0.1％。

作为一种优选的实施方式，所述表面活性剂的质量体积百分比为0.015～0.15％。

作为一种优选的实施方式，所述助表面活性剂的质量体积百分比为0.015～0.15％。

本发明所述的“质量体积百分比”为组分的质量与滴眼液的最终体积之比的百分数，质量单位为g，体积单位为mL。

优选地，所述表面活性剂为非离子表面活性剂，包括但不限于吐温(聚山梨酯，例如吐温80、吐温60、吐温20)、司盘(失水山梨醇脂肪酸酯)、泊洛沙姆(Poloxamer，聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物)、蔗糖脂肪酸酯中的一种或多种。

优选地，所述助表面活性剂为短链醇(1至5个碳原子)，包括但不限于乙醇、丙二醇、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇1000中的一种或多种。

作为一种优选的实施方式，所述药用纯净水的质量体积百分比为99.95～99.58％。所述药用纯净水应符合《中国药典》2010版(二部)注射用水项下标准。