[发明专利]苄基化糖苷衍生物及其用法在审
| 申请号: | 201510041214.8 | 申请日: | 2008-04-01 |
| 公开(公告)号: | CN104803957A | 公开(公告)日: | 2015-07-29 |
| 发明(设计)人: | 陈原伟;冯焱;许百华;吕彬华;布赖恩·西德;迈克尔·J·哈德;程华威;昇泽林;胥敏;王聪娜;杜计燕;张丽丽;徐鸽;吴岳林 | 申请(专利权)人: | 泰拉科斯有限公司 |
| 主分类号: | C07D309/10 | 分类号: | C07D309/10;A61K31/351;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/00;A61P9/12;A61P19/06;A61P3/04;A61P7/10;A61P3/06;A61P9/04;A61P9/10 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;何可 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苄基 糖苷 衍生物 及其 用法 | ||
1.由下式表示的化合物,
其中
V 是氧或单键;W是C1-C6亚烷基;X是氧或硫;Y是选自以下的成员:C1-C6卤代烷基,C1-C6羟基烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C10环烷基,(C1-C4烷基氧基)C1-C3烷基,(C2-C4烯基氧基)C1-C3烷基和(C3-C10环烷基氧基)C1-C3烷基;其中Y的烷基,烯基,炔基和环烷基任选地为部分氟化的或完全氟化的并且任选地被相同的或不同的选自以下的取代基一取代或二取代:氯,羟基,C1-C3烷基和C1-C3烷氧基并且在Y的环烷基中,1或2个亚甲基任选地彼此独立地被O、S、CO或NRb替代;
每个Rb是独立地选自以下的成员:H,C1-C4烷基和(C1-C4烷基)羰基,其中Rb的烷基任选地为部分氟化的或完全氟化的;以及
R3选自:乙基,乙烯基,乙炔基和乙氧基。
2.权利要求1的化合物,其选自:
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(2-(烯丙基氧基甲基)-4-氯-5-(4-乙基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(2-(2-(烯丙基氧基)乙基)-4-氯-5-(4-乙基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-5-(4-乙基苄基)-2-(2-(2-氟乙氧基)乙基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-5-(4-乙基苄基)-2-(2-(丙-2-炔基氧基)乙基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(2-(2-(丁-2-炔基氧基)乙基)-4-氯-5-(4-乙基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-5-(4-乙氧基苄基)-2-(2-(丙-2-炔基氧基)乙基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(2-(2-(烯丙基氧基)乙氧基)-4-氯-5-(4-乙基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-5-(4-乙基苄基)-2-(2-(丙-2-炔基氧基)乙氧基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(2-(3-(丁-2-炔基氧基)丙基)-4-氯-5-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;和
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-5-(4-乙基苄基)-2-(2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙氧基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇;
或其药学可接受的盐。
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