[发明专利]葫芦七中6‑羟基‑艾里莫芬‑7(11)‑烯‑12,8‑内酯的抗炎应用及其提取方法

说明书

技术领域

本发明属于天然产物化学技术领域，具体涉及一种葫芦七中6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的抗炎应用及其提取方法。

背景技术

中药中化学成分多样，生物活性广泛，且具有多效性、双向调节性及不良反应小等特点，有着重要的开发利用价值。中药活性成分的抗炎活性研究已成为当今世界上新药开发的热点，也是现代中医药极为活跃的研究领域。因此，对中药抗炎有效成分及其作用机制的研究是寻找选择性高、作用强、不良反应小的抗炎药物的一个重要的途径。

葫芦七，又称蹄叶橐吾、大救驾、荷叶七、山紫苑，为菊科植物肾叶橐吾Ligularia fischeri(Ledeb.)Turcz.多年生草本植物，药用部位为其干燥的根和根茎。葫芦七，性温，味甘辛。具有理气活血，止痛，止咳祛痰的功能。主要用于治疗跌打损伤，劳伤，腰腿痛，咳嗽气喘等疾病。分布于东北、内蒙古、山西、陕西、甘肃和四川等地。

目前对葫芦七化学成分和药理活性的研究也报道较少。研究表明葫芦七中含有酚类、倍半萜类、酯类、有机酸类、苷类及挥发油类等化合物，且其乙醇提取物具有镇痛和抗炎作用。研究结果还显示倍半萜类化合物具有抗癌、抗炎、抗菌消炎、抗神经毒性、抗病毒及保肝等活性。目前，有从葫芦七中分离得到倍半萜类化合物6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的研究报道，但提取效率偏低；关于葫芦七中6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯抗炎活性研究未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种葫芦七中6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的抗炎应用及其提取方法，该提取方法条件温和、操作简便、提取率高且成本低，经该方法提取得到的化合物抗炎活性高，从而有助于在炎症治疗过程中发挥作用。

本发明是通过以下技术方案来实现：

6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯在制备抗炎药物中的应用，所述6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的结构如下：

从葫芦七中提取6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)取葫芦七的根和根茎粗粉，用体积分数为95％的乙醇冷浸提取数次，合并提取液，回收溶剂，制得棕褐色乙醇提取物；

2)将乙醇提取物用硅藻土拌匀，先以石油醚(60-90℃)为萃取剂进行索氏提取，弃去提取液；再以二氯甲烷为萃取剂进行索氏提取，回收二氯甲烷溶剂，制得二氯甲烷提取物；

3)将二氯甲烷提取物上硅胶色谱柱，用石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯溶剂系统进行梯度洗脱，分离得到6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯粗品。

还包括对分离得到的6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯粗品进行重结晶处理，制得6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的白色针状结晶。

所述的重结晶是将6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯粗品用石油醚(60-90℃)∶乙酸乙酯体积比为6∶1的混合溶剂反复重结晶处理。

步骤1)所述的冷浸提取具体是用体积分数为95％的乙醇浸提三次，三次加入乙醇的体积(L)分别为葫芦七的根和根茎粗粉质量(kg)的6、4和4倍。

步骤3)所述的石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯溶剂系统是按石油醚(60-90℃)∶乙酸乙酯体积比为20∶1～3∶1的比例进行梯度洗脱，对洗脱液进行检识，收集石油醚(60-90℃)∶乙酸乙酯体积比为6∶1的洗脱液。

将收集的石油醚(60-90℃)∶乙酸乙酯体积比为6∶1的洗脱液进行减压浓缩，回收溶剂，用薄层色谱法进行检识，合并成分基本相同的流份，静置至沉淀析出，将沉淀过滤，得到棕黄色6-羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯粗品。

与现有技术相比，本发明具有以下有益的技术效果：