[发明专利]PDE10抑制剂以及相关组合物和方法有效
| 申请号： | 201510032625.0 | 申请日： | 2011-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN104710385B | 公开（公告）日： | 2018-11-09 |
| 发明（设计）人： | 尼尔·S·库特歇尔;珍妮弗·林恩·盖奇;托马斯·尼尔·惠勒;托马斯·L·利特尔 | 申请（专利权）人： | 奥默罗斯公司 |
| 主分类号： | C07D285/12 | 分类号： | C07D285/12;C07D307/42;C07D277/28;C07D263/32;C07D417/10;C07D233/64;C07D413/10;C07D413/06;C07D405/10;C07D307/46;C07D405/06;C07D231/12;C07 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;何可 |
| 地址： | 美国华*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pde10 抑制剂 以及 相关 组合 方法 | ||
1.具有下列结构(I)的化合物或其药物可接受的盐：
其中：
A为：
R1为C1-6烃基；
R2为(i)取代的或未取代的芳基，其中所述芳基包含氢、6至18个碳原子和至少一个芳香族环；其中所述取代的芳基为至少一个氢原子被选自以下的取代基取代：卤素、C1-6烃基、C1-6烃氧基、杂环基和杂芳基，上述取代基任选被一个或多个选自C1-6烃基、卤素、杂环基和二(C1-6烃基)氨基的取代基进一步取代；所述杂环基为4-至7-元单环或7-至10-元双环、杂环，其为饱和的或不饱和的，并且其包含1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；所述杂芳基为4-至7-元单环或7-至10-元双环、杂环，其为芳香族的，并且其包含1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；
或者(ii)取代的或未取代的杂环基，其中所述取代的杂环基为至少一个氢原子被选自以下的取代基取代：C1-6烃基、C1-6烃氧基和杂环基；其中所述杂环基为4-至7-元单环或7-至10-元双环、杂环，其为饱和的、不饱和的或芳香族的，并且其包含1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；
R3为取代的或未取代的芳基，其中所述取代的芳基为至少一个氢原子被选自以下的取代基取代：卤素、氰基、C1-6烃基、和C1-6烃氧基，上述取代基任选被卤素进一步取代；其中所述芳基包含氢、6至18个碳原子和至少一个芳香族环；以及
R4为氢、C1-6烃基或C1-6卤代烃基。
2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列结构(I-A)：
3.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列结构(I-B)：
4.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列结构(I-C)：
5.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列结构(I-D)：
6.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列结构(I-E)：
7.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列结构(I-F)：
8.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列结构(I-G)：
9.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列结构(I-H)：
10.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列结构(I-I)：
11.如权利要求1、3或4所述的化合物，其中R4为氢。
12.如权利要求1、3或4所述的化合物，其中R4为C1-6烃基。
13.如权利要求12所述的化合物，其中R4为甲基。
14.如权利要求1所述的化合物，其中R1为甲基。
15.如权利要求1所述的化合物，其中R1为乙基。
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