[发明专利]大黄炭温敏凝胶及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属于生物药学技术领域，具体而言，本发明涉及一种大黄炭温敏凝胶及其制备方法和用途。

背景技术

温敏凝胶作为一种新型的给药剂型，兼具溶液剂和普通凝胶剂的优点，具有用药方便、卫生，利于药物在患处的分散、吸收并在一定时间内维持药物浓度，对黏膜的机械保护作用，患者顺应性高等特点。

泊洛沙姆(poloxamer)是较为典型的温度敏感型高分子材料，因具有良好的生物相容性而被多药典收载，在药剂学领域得到广泛应用。凝胶相变温度是温敏凝胶的首要特征，能否于适宜时间内在用药部位发生胶凝直接关系到制剂的患者顺应性及治疗效果。

然而，有关以泊洛沙姆为主要基质的大黄炭温敏凝胶未见报道。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本发明的一个目的在于提出一种大黄炭温敏凝胶及其制备方法和用途，该大黄炭温敏凝胶在冰箱储存冷藏时是液体，在给药到达胃粘膜时，由于P407，P188为温敏材料，温度在达到35度迅速凝胶变为固体，使得药物在胃粘膜表面就发挥物理止血和药物止血的双重效果，从而达到快速止血的目的。

在本发明的一个方面，本发明提出了一种大黄炭温敏凝胶，包括：

大黄炭，所述大黄炭的粒度为15～45μm；

P407；以及

P188。

根据本发明实施例的大黄炭温敏凝胶在冰箱储存冷藏时是液体，在给药到达胃粘膜时，由于P407，P188为温敏材料，温度在达到35度迅速凝胶变为固体，使得药物在胃粘膜表面就发挥物理止血和药物止血的双重效果，从而达到快速止血的目的。

另外，根据本发明上述实施例的大黄炭温敏凝胶还可以具有如下附加的技术特征：

在本发明的一些实施例中，所述大黄炭温敏凝胶包括：2wt％的P188；14～15wt％的P407；以及5～10wt％的大黄炭。

在本发明的一些实施例中，所述大黄炭温敏凝胶包括：2wt％的P188；15wt％的P407；以及8wt％的大黄炭。

在本发明的第二个方面，本发明提出了一种制备上面所述的大黄炭温敏凝胶的方法，包括按照下列比例进行：

取蒸馏水70.0mL于150mL锥形瓶中；

取泊洛沙姆P40715.0g，泊洛沙姆P1882.0g，分散于蒸馏水表面，瓶口密封后于4℃冷藏保存24h，使溶胀完全；以及

随着搅拌加入大黄炭8.0g，加入苯甲酸钠0.25g，羟苯乙酯0.25g，加水至100g，搅拌均匀，以便获得所述凝胶。

根据本发明实施例的制备大黄炭温敏凝胶的方法所得大黄炭温敏凝胶在冰箱储存冷藏时是液体，在给药到达胃粘膜时，由于P407，P188为温敏材料，温度在达到35度迅速凝胶变为固体，使得药物在胃粘膜表面就发挥物理止血和药物止血的双重效果，从而达到快速止血的目的。

在本发明的第三个方面，本发明提出了一种上面所述的凝胶在制备药物中的用途，所述药物用于止血。

另外，根据本发明上述实施例的大黄炭温敏凝胶在制备药物中的用途还可以具有如下附加的技术特征：

在本发明的一些实施例中，所述药物用于治疗消化性溃疡并出血。

本发明的附加方面和优点将在下面的描述中部分给出，部分将从下面的描述中变得明显，或通过本发明的实践了解到。

具体实施方式

下面详细描述本发明的实施例，下面描述的实施例是示例性的，旨在用于解释本发明，而不能理解为对本发明的限制。

在本发明的一个方面，本发明提出了一种大黄炭温敏凝胶。根据本发明的实施例，该凝胶包括大黄炭、P407和P188。发明人发现，该凝胶通过将大黄炭与P407和P188进行搭配，使得该药物在冰箱储存冷藏时是液体，在给药到达胃粘膜时，由于P407，P188为温敏材料，温度在达到35度迅速凝胶变为固体，使得药物在胃粘膜表面就发挥物理止血和药物止血的双重效果，从而达到快速止血的目的。

需要说明的是：P407为泊洛沙姆407(Poloxamer 407，Pluronic lF127，F127，德国BASF)，P188为泊洛沙姆188(Poloxamer 188，Pluronic l F68，F68，德国BASF)。