[发明专利]硫脲化合物用于抗烟草花叶病毒活性的方法

说明书

技术领域

本发明的技术方案涉及化学化合物的抗植物病毒剂，具体地说是硫脲化合物用于抗烟草花叶病毒活性的方法。

背景技术

植物病毒广泛分布于自然界中，它们对农作物的生长造成严重的危害，进而对现代农业生产造成重大损失，烟草花叶病毒(TMV)作为一种病原体能对多种作物造成危害。据统计，它能侵染22种单子叶植物的约198种个体，能够造成大约5％到90％不等的损失(Hari,V.；Das,P.Ultra microscopic detection of plant viruses and their gene products.In plant disease virus control.Hadidi,A.；Khetarpal,R.K.；Koganezawa,H.,Eds.；APS Press:St.Paul,MN,1998:417-427.)到目前为止，还没有一种化学农药能够彻底保护作物免受TMV的侵害。同样，也没有一种药物能够完全治愈被TMV侵害的作物。

现有技术中，病毒唑(Ribavirin)，作为一种比较成功的植物病毒抑制剂，被广泛的用于防治烟草花叶病毒造成的病害，但是，该药物在500μg/mL浓度下的对烟草花叶病毒的离体活性、活体钝化、活体治疗和活体保护中的抑制率还不到50％；从微生物发酵产生的宁南霉素用药量为500μg/mL时对烟草花叶病毒的治疗效果只有54％左右；文献【Mei-hang Chen,Zhuo Chen,Bao-an Song,*Pinaki S.Bhadury,Song Yang,Xun-jian Cai,De-yu Hu,Wei Xue,Song Zeng.Synthesis and antiviral activities of chiral thiourea derivatives containing anα-aminophosphonate moiety.J.Agric.Food Chem.,2009,57(4),1383-1388】报道了含α-膦酸酯的手性硫脲衍生物及其制备方法和用途，其中部分化合物在浓度为500μg/mL时对烟草花叶病毒的治疗效果(抑制率为54.8％)，相同测试条件下，还低于对照药宁南霉素(抑制率为56.2％)；CN 200910102561.1公开了含膦酸酯的手性双硫脲衍生物及其制备方法和用途，相同测试条件下，其中部分化合物在浓度为500μg/mL时对烟草花叶病毒的治疗效果(抑制率为50.8％)还低于对照药宁南霉素(抑制率为55.3％)；文献【闫志坤,蔡学建,杨璇,宋宝安,陈卓,Pinaki S.Bhadury,胡徳禹,金林红,薛伟,卢平.Synthesis and antiviral activities of chiral thiourea,Chinese Journal of Chemistry,2009,27,593-601.)】报道了含茚基手性硫脲化合物用药量为500mg/L时，活体保护、活体钝化和活体治疗的抑制率分别为57.0％，96.4％及55.0％，在相同的测试条件下，商品化品种宁南霉素为55.9％，96.5％，53.9％，虽然保护和治疗作用均稍高于对照药剂宁南霉素，钝化作用与宁南霉素相当，但是该手性硫脲化合物(S)-1-(1-茚基)-3-苯基硫脲的的合成需要原料为(S)-1-氨基茚烷(售价为580元左右/克)及苯基异硫氰酸酯，价格昂贵；总之本技术领域中所用的手性硫脲化合物试剂一般价格都比较高；CN201410344605.2公开了3-芳基-5-甲基丁内酯化合物用作抗植物病毒剂的方法，其存在的缺陷也是对烟草花叶病毒的离体活性、活体钝化、活体治疗和活体保护中的抑制率仍然较低(CN201410344605.2中公开的化合物，治疗效果和保护效果最好的化合物3-(4-氟苯基)-5-甲基-γ-丁内酯的活体治疗和活体保护抑制率分别为57.1％和60.0％，在相同测试条件下商品化品种宁南霉素的活体治疗和活体保护抑制率分别为54％和64％)。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供硫脲化合物用于抗烟草花叶病毒活性的方法，由此证明该类化合物用于防治烟草花叶病毒造成的病害的活性好于现有技术的化合物和药物，而且该类化合物生产成本低，可以在农业上得到广泛应用。

本发明解决该技术问题所采用的技术方案是：硫脲化合物用于抗烟草花叶病毒活性的方法，步骤如下：

A.所述的硫脲化合物为具有如下通式(Ⅰ)所示结构的化合物：