[发明专利]作为抗癌药的7-(吗啉基)-2-(N-哌嗪基)甲基噻吩并[2，3-c]吡啶衍生物

权利要求书

1.式I的7-(吗啉基)-2-(N-哌嗪基)甲基噻吩并[2，3-c]吡啶化合物或其药学上可接受的盐，

其中，

R₁是-S(O)₂R₅；

R₂、R₃和R₄各自独立地为H，卤素，氨基，氰基，-硝基，C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，任选被羟基、羟基甲基或氨基取代的芳基，或任选被H或氨基取代的杂芳基，所述杂芳基含有选自N、O和S的1、2或3个杂原子；以及

R₅是C₁-C₆烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为：

i)5-[3-甲基-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-7-吗啉代-噻吩并[2，3-c]吡啶-5-基]嘧啶-2-胺；

ii)5-[2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-7-吗啉代-噻吩并[2，3-c]吡啶-5-基]嘧啶-2-胺；

iii)4-[5-(1H-吲唑-4-基)-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]噻吩并[2，3-c]吡啶-7-基]吗啉；

iv)[3-[2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-7-吗啉代-噻吩并[2，3-c]吡啶-5-基]苯基]甲醇；

v)3-[2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-7-吗啉代-噻吩并[2，3-c]吡啶-5-基]苯胺；

vi)4-[5-(1H-吲唑-4-基)-3-甲基-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]噻吩并[2，3-c]吡啶-7-基]吗啉；

vii)[3-[3-甲基-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-7-吗啉代-噻吩并[2，3-c]吡啶-5-基]苯基]甲醇；

viii)3-[3-甲基-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-7-吗啉代-噻吩并[2，3-c]吡啶-5-基]苯胺；

ix)5-[3-甲基-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-7-吗啉代-4-硝基-噻吩并[2，3-c]吡啶-5-基]嘧啶-2-胺；

x)5-(2-氨基-嘧啶-5-基)-3-甲基-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-7-吗啉代-噻吩并[2，3-c]吡啶-4-胺；

xi)5-[3-甲基-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-7-吗啉代-4-硝基-噻吩并[2，3-c]吡啶-5-基]嘧啶-2，4-二胺；或

xii)5-[4-氨基-3-甲基-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-7-吗啉代-噻吩并[2，3-c]吡啶-5-基]嘧啶-2，4-二胺。

3.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物为式II化合物：

其中X是卤素。

4.根据权利要求3所述的化合物，所述化合物为：

i)4-[5-溴-3-甲基-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-4-硝基-噻吩并[2，3-c]吡啶-7-基]吗啉；

ii)4-[5-溴-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]噻吩并[2，3-c]吡啶-7-基]吗啉；或

iii)4-[5-溴-3-甲基-2-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]噻吩并[2，3-c]吡啶-7-基]吗啉。

5.药物组合物，其包含：

(a)治疗有效量的如权利要求1或权利要求2所定义的化合物或其药学上可接受的盐；和

(b)药学上可接受的载体、稀释剂或载剂。

6.如权利要求1或权利要求2所定义的化合物或其药学上可接受的盐用于制备用于治疗癌症的药物的用途。

7.根据权利要求6所述的用途，其中所述癌症是肺癌、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、脑癌或卵巢癌。

8.根据权利要求6所述的用途，其中所述治疗癌症包括向人经口、胃肠外或经直肠施用有效抗癌量的所述化合物或其药学上可接受的盐。