[发明专利]二环炔衍生物及其用途有效
| 申请号: | 201480065650.2 | 申请日: | 2014-10-03 |
| 公开(公告)号: | CN105793262B | 公开(公告)日: | 2019-09-03 |
| 发明(设计)人: | K·纳可罗;L·R·契纳曼年尼 | 申请(专利权)人: | 新加坡科技研究局 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/04;A61K31/535;A61K31/519;A61K31/437;A61P3/10;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人: | 康艳青;姚开丽 |
| 地址: | 新加坡*** | 国省代码: | 新加坡;SG |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 二环炔 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中
X1和X2独立地为N或C;
X3和X4独立地为N或CR2;
条件是X1、X2、X3和X4中的至少两个是N;
是单键或双键,只要化合价允许;
Rpa是氢或卤素;
Rpb独立地为氢、卤素或C1-6烷基;
R1d是任选地被卤素或C1-6烷基取代的哌嗪基、或任选地被C1-6烷基取代的吗啉基;
R2的每个实例独立地为氢;
环A是任选地被1-5个RRA取代的苯基、任选地被1-2个RRA取代的噻唑基、任选地被1-2个RRA取代的咪唑基、任选地被1-4个RRA取代的吡啶基、
每个任选地被RRA或RAN取代;
RRA的每个实例独立地为氢、卤素、任选地被卤素取代的C1-6烷基、-C(=O)(任选地被卤素取代的C1-6烷基)、-CN、-ORAO、-N(RAN)2、苯基、-OPh、-C(=O)NH2、-NHSO2CH3、或式其中
RRA1独立地为任选地被卤素取代的C1-6烷基、甲基氨甲基、苯基、o-CH3-Ph、m-CH3-Ph、p-CH3-Ph、o-Cl-Ph、m-Cl-Ph、p-Cl-Ph、o-Cl-m-CF3-Ph或吡啶基;并且
RRA2的每个实例独立地为任选地被卤素取代的C1-6烷基、苯基、o-CH3-Ph、m-CH3-Ph、p-CH3-Ph、o-Cl-Ph、m-Cl-Ph或p-Cl-Ph;
RAO的每个实例独立地为氢或C1-6烷基;
RAN的每个实例独立地为氢、任选地被卤素取代的C1-6烷基、-C(=O)(任选地被卤素取代的C1-6烷基)、任选地被C1-6烷基取代的具有1-3个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-6元杂芳基;
n4的每个实例独立地为1至5的整数,包括1和5。
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