[发明专利]三酸甘油酯的固体组合物及其用途在审
申请号: | 201480064471.7 | 申请日: | 2014-11-14 |
公开(公告)号: | CN105764497A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
发明(设计)人: | J·克洛普;G·莫里斯;E·卡基斯;S·琼格勒斯 | 申请(专利权)人: | 奥特吉尼克斯制药公司 |
主分类号: | A61K31/19 | 分类号: | A61K31/19;A61K31/20;A61K31/23;A61K31/216 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甘油酯 固体 组合 及其 用途 | ||
1.一种固体组合物,其包含与一种或多种脂肪酸形成的三酸甘油酯作为活性成分以及固体物质;
其中所述活性成分具有大于95%的纯度且所述固体组合物包含至少约50重量%的所述三酸甘油酯。
2.如权利要求1所述的固体组合物,其中所述一种或多种脂肪酸是选自由C5、C7、C9、C11、C13、C15及其任何组合组成的组的一种或多种奇碳数脂肪酸;且其中所述活性成分具有大于98%的纯度。
3.如权利要求2所述的固体组合物,其中所述三酸甘油酯包含三庚酸甘油酯油。
4.如权利要求1所述的固体组合物,其中所述一种或多种脂肪酸是一种或多种苯基链烷酸和/或苯基链烯酸。
5.如权利要求4所述的固体组合物,其中所述三酸甘油酯包含式(I)化合物:
其中R1、R2和R3独立地为H、
且n为0或2至24的偶数且m为2至24的偶数,其限制条件为R1、R2和R3中至少一个非H。
6.如权利要求5所述的固体组合物,其中所述化合物是苯丁酸甘油酯。
7.如权利要求1至6中任一项所述的固体组合物,其以所述组合物的重量计包含至少约50%、约55%、约60%、约65%、约70%、约75%、约80%、约85%或约90%的所述活性成分。
8.如权利要求1至7中任一项所述的固体组合物,其中所述固体物质包含固体载体。
9.如权利要求8所述的固体组合物,其中所述固体载体是气相二氧化硅。
10.如权利要求8所述的固体组合物,其中所述固体载体选自由SiO2、TiO2、Al2O3、沸石、Cab-O-Sil及其组合组成的组。
11.如前述权利要求中任一项所述的固体组合物,其中所述固体物质还包含一种或多种持续释放聚合物。
12.如权利要求11所述的固体组合物,其中所述持续释放聚合物是成膜非水溶性聚合物。
13.如权利要求12所述的固体组合物,其中所述成膜非水溶性聚合物选自由乙基纤维素、乙酸纤维素、丙酸纤维素(低、中或高分子量)、乙酸丙酸纤维素、乙酸丁酸纤维素、乙酸邻苯二甲酸纤维素、三乙酸纤维素、聚(甲基丙烯酸甲酯)、聚(甲基丙烯酸乙酯)、聚(甲基丙烯酸丁酯)、聚(甲基丙烯酸异丁酯)、聚(甲基丙烯酸己酯)、聚(甲基丙烯酸异癸酯)、聚(甲基丙烯酸月桂酯)、聚(甲基丙烯酸苯酯)、聚(丙烯酸甲酯)、聚(丙烯酸异丙酯)、聚(丙烯酸异丁酯)、聚(丙烯酸十八酯)、聚(乙烯)、低密度聚(乙烯)、高密度聚(乙烯)、聚(丙烯)、聚(氧化乙烯)、聚(对苯二甲酸乙二酯)、聚(乙烯基异丁基醚)、聚(乙酸乙烯酯)、聚(氯乙烯)或聚氯酯、或其混合物组成的组。
14.如权利要求13所述的固体组合物,其中所述成膜非水溶性聚合物是乙酸纤维素。
15.如权利要求11所述的固体组合物,其中所述一种或多种持续释放聚合物包含一种或多种pH依赖性聚合物。
16.如权利要求15所述的固体组合物,其中所述pH依赖性聚合物选自由丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸共聚物、乙酸丁二酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸丁二酸羟丙基甲基纤维素(乙酸丁二酸羟丙甲纤维素)、聚邻苯二甲酸乙酸乙烯酯(PVAP)、甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸共聚物、藻酸酯和硬脂酸及其任何组合组成的组。
17.如前述权利要求中任一项所述的固体组合物,其是呈粉末形式。
18.如权利要求17所述的固体组合物,其以所述组合物的重量计包含
约50%至约80%的所述活性成分;
约10%至约30%的所述固体载体;和
约10%至约30%的所述持续释放聚合物。
19.如权利要求18所述的固体组合物,其中所述活性成分、所述固体载体和所述持续释放聚合物的重量比是约2∶1∶1。
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