[发明专利]Na,K‑ATP酶的α2亚型的选择性抑制剂和用于降低眼内压的用途

权利要求书

1.一种由通式(I)的结构代表的化合物：

其中：

R选自-CZ₃、-CZ₂CZ₃、-(CH₂)_n-C(＝Y)-NR¹R²、-(CH₂)_n-C(＝Y)-NHOH和-NHC(＝Y)NR¹R²；

Y为O或S；

X为H或OH；

每个Z每次出现时独立地为H或卤素；

R¹和R²各自独立地为H或C₁-C₄烷基；且

n为0、1或2；

包括其盐。

2.权利要求1的化合物，其中R选自CZ₃和-CZ₂CZ₃，其中每个Z在每次出现时独立地为H或卤素。

3.权利要求2的化合物，其中每个Z为H或F。

4.权利要求1的化合物，其中R¹和R²各自为H。

5.权利要求1的化合物，其中n为1或2。

6.权利要求1的化合物，其中Y为O。

7.权利要求1的化合物，其中R选自-CH₂-C(＝O)-NH₂、-CH₃、-(CH₂)₂-C(＝O)-NH₂、NHC(＝O)-NH₂、-CH₂CH₃、-CH₂CF₃、-CH₂CONHOH、-NHCSNH₂和-CH₂CH₂F。

8.权利要求1的化合物，其中X为OH，且所述化合物为地高辛衍生物。

9.权利要求8的化合物，其中R选自-CH₂-C(＝O)-NH₂(化合物1)、-CH₃(化合物2)、-(CH₂)₂-C(＝O)-NH₂(化合物3)、-NHC(＝O)-NH₂(化合物4)、-OH(化合物6)、-CH(CH₃)CONH₂(化合物8)、-CH(CH₂OH)COOH(化合物9)、-CH(CH₂O H)CONH₂(化合物10)、-CH₂CH₃(化合物12)、-(CH₂)₂CH₃(化合物13)、-CH₂CH(CH₃)₂(化合物14)、-CH₂CF₃ (化合物15)、-CH₂C(＝O)-NHOH(化合物17)、-NHCSNH₂(化合物18)和-CH₂CH₂F(化合物19)。

10.权利要求1的化合物，其中X为H，且所述化合物为洋地黄毒苷衍生物。

11.一种药物组合物，其包含权利要求1-10中任一项的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。

12.权利要求11的组合物，为适合于以滴眼液、软膏、悬浮液、凝胶或乳膏的形式局部施用至眼的眼用组合物。

13.权利要求11-12中任一项的药物组合物，其用作降低高眼压症或治疗青光眼的药物。