[发明专利]治疗和/或预防粘膜炎的方法和组合物在审
| 申请号: | 201480057818.5 | 申请日: | 2014-09-29 |
| 公开(公告)号: | CN105683208A | 公开(公告)日: | 2016-06-15 |
| 发明(设计)人: | 约翰·L·麦格纳尼;约翰·M·彼得逊;英格里德·G·文克勒 | 申请(专利权)人: | 糖模拟物有限公司 |
| 主分类号: | C07H15/207 | 分类号: | C07H15/207;A61K31/7034 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 预防 粘膜 方法 组合 | ||
1.治疗和/或预防粘膜炎的方法,其包括对有此需要的个体施用有 效量的至少一种选自以下的化合物:E-选择素拮抗剂、E-选择素拮抗 剂的药物可接受的盐、E-选择素拮抗剂的前药和E-选择素拮抗剂的前 药的药物可接受的盐。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种化合物是糖模拟 物。
3.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种化合物选自式(I) 的E-选择素拮抗剂:
式(I)的E-选择素拮抗剂的药物可接受的盐、式(I)的E-选择素拮抗剂的 前药,以及式(I)的E-选择素拮抗剂的前药的药物可接受的盐,
其中
R1选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代 烯基和C2-8卤代炔基;
R2选自H、-M和-L-M;
R3选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代 烯基和C2-8卤代炔基;
R4选自-OH和-NZ1Z2,其中Z1和Z2独立地选自H、C1-8烷基、 C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代烯基和C2-8卤代炔基, Z1和Z2可以是相同的或不同的,其中Z1和Z2可以连接在一起以形成 环;
R5选自C3-8环烷基;
R6选自-OH、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代烯基和C2-8卤代炔基;
R7选自-CH2OH、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8卤代烷基、 C2-8卤代烯基和C2-8卤代炔基;
R8选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8卤代烷基、C2-8卤代 烯基和C2-8卤代炔基;
L选自连接基团;以及
M是非糖模拟物部分,其选自聚乙二醇、噻唑基、色烯基, -C(=O)NH(CH2)1-4NH2、C1-8烷基和-C(=O)OY,其中Y选自C1-4烷基、 C2-4烯基和C2-4炔基。
4.如权利要求3所述的方法,其中R1、R3、R6、R7和R8中的至 少一个选自C1-8卤代烷基。
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