[发明专利]可用于治疗与KIT相关的病症的组合物有效
| 申请号： | 201480056950.4 | 申请日： | 2014-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN105658652B | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | Y.张;B.L.霍道斯;J.L.金;K.J.威尔逊;D.威尔逊 | 申请（专利权）人： | 蓝图药品公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00;A61K31/53 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 kit 相关 病症 组合 | ||
1.一种选自以下的化合物及其药学上可接受的盐：
。
2.化合物，其为
3.化合物，其为
或其药学上可接受的盐。
4.一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体以及如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐。
5.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗肥大细胞增多症的药物中的用途。
6.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗胃肠道间质瘤的药物中的用途。
7.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗急性髓样白血病的药物中的用途。
8.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗由突变KIT介导的病状的药物中的用途，其中所述KIT在外显子9中具有突变。
9.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗由突变KIT介导的病状的药物中的用途，其中所述KIT在外显子11中具有突变。
10.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗由突变KIT介导的病状的药物中的用途，其中所述KIT在外显子17中具有突变。
11.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗由突变KIT介导的病状的药物中的用途，其中所述KIT在残基816处发生突变。
12.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗由突变PDGFRα介导的病状的药物中的用途，其中所述PDGFRα在D842V中具有突变。
13.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗由KIT介导的病状的药物中的用途。
14.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐与第二药剂在制备用于治疗由KIT介导的病状的药物中的用途，其中所述第二药剂对于在外显子9或外显子11中具有突变的突变KIT具有活性。
15.如权利要求14所述的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐和所述药剂是在同一时间段期间施用。
16.如权利要求14所述的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐和所述药剂不是在同一时间段期间施用。
17.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，以及对于突变KIT A具有活性的药剂与对于突变KIT B具有活性的药剂在制备用于治疗由KIT介导的病状的药物中的用途，其中：
所述突变KIT A在外显子9或外显子11中具有突变；以及
所述突变KIT B具有不在外显子9或11中的突变。
18.如权利要求17所述的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐和所述药剂是在同一时间段期间施用。
19.如权利要求17所述的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐和所述药剂不是在同一时间段期间施用。
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