[发明专利]氨基四氢化萘及氨基二氢化茚衍生物，包含其的药物组合物及其在治疗中的用途无效
| 申请号： | 201480056150.2 | 申请日： | 2014-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN105764895A | 公开（公告）日： | 2016-07-13 |
| 发明（设计）人： | W.安贝格;F.波尔基;U.朗格;王颖;赵红宇;李焕秋;J.布雷韦;A.瓦素德万;劳彦斌;C.W.哈钦斯 | 申请（专利权）人： | 艾伯维德国有限责任两合公司;艾伯维公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D233/42;C07D401/12;C07D205/04;C07D207/273;A61K31/4164;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 郭慧;黄希贵 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 氢化 衍生物 包含 药物 组合 及其 治疗 中的 用途 | ||
1.式(I)的化合物，或其生理上耐受的盐
其中
A为5或6元环；
R1为氢、C1-C6烷基、C3-C12环烷基-C1-C4烷基、卤代C1-C6烷基、三-(C1-C4烷基)-甲硅烷基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷基、(任选取代的C6-C12芳基-C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、任选取代的C6-C12芳基-C1-C4烷基、任选取代的M3-M12杂环基-C1-C4烷基、C3-C12环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、卤代C1-C6烷氧基羰基、C6-C12芳氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、(卤代C1-C4烷基)氨基羰基、C6-C12芳基氨基羰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、任选取代的C6-C12芳基、羟基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6羟基烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、氨基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷氧基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳基羰基氨基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷氧基羰基氨基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、(卤代C1-C6-烷基)磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳基磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、(C6-C12芳基-C1-C6烷基)磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、M3-M12杂环基磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、M3-M12杂环基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳氧基、M3-M12杂环基氧基、C1-C6烷基硫基、卤代C1-C6烷基硫基、C1-C6烷基氨基、(卤代C1-C6烷基)氨基、二-C1-C6烷基氨基、二-(卤代C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基氨基、(卤代C1-C6烷基)羰基氨基、C6-C12芳基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、(卤代C1-C6烷基)磺酰基氨基、C6-C12芳基磺酰基氨基或任选取代的M3-M12杂环基；
W为-NR7-或键；
A1为任选取代的C1-C4亚烷基或键；
Q为-S(O)2-或-C(O)-；
Y为-NR8-或键；
n1为0、1、2或3，
n2为0、1、2或3，
X1为>N-或>CH-；
R6为氢、卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、-CN、羟基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基，或两个基团R6连同其所连接的碳原子一起形成羰基；
R2为氢、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C4烷基、-CN、C2-C6烯基、C2-C6炔基、任选取代的C6-C12芳基、羟基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯氧基、C6-C12芳基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、C2-C6烯基氨基、硝基或任选取代的M3-M12杂环基，或两个基团R2连同其所键合的A的环原子一起形成5或6元环；
m为0或1；
R3为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，或两个基团R3连同其所连接的碳原子一起形成羰基；
Y1为键或任选取代的C1-C4亚烷基；
R4a为氢、C1-C6烷基、C3-C12环烷基-C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、-CH2CN、C6-C12芳基-C1-C4烷基、任选取代的C3-C12环烷基、-CHO、C1-C4烷基羰基、(卤代C1-C4烷基)羰基、C6-C12芳基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C6-C12芳氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C2-C6烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6烷基磺酰基、C6-C12芳基磺酰基、氨基、-NO或任选取代的M3-M12杂环基；或
R4a为与Y1中的碳原子键合的任选取代的C1-C4亚烷基；
R4b为氢、C1-C6烷基、卤代C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、-CH2CN、-CHO、C1-C4烷基羰基、(卤代C1-C4烷基)羰基、C6-C12芳基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C6-C12芳氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C2-C6烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6烷基磺酰基、C6-C12芳基磺酰基、氨基、-NO或M3-M12杂环基；或
R4a、R4b
一起为任选取代的C2-C6亚烷基，其中C2-C6亚烷基的一个-CH2-可被氧原子或-NR10替代；
X2为-O-、-NR11a-、-S-、>CR12aR12b或键；
X3为-O-、-NR11b-、-S-、>CR13aR13b或键；
R5为任选取代的C6-C12芳基、任选取代的C3-C12环烷基或任选取代的M3-M12杂环基；
R7为氢或C1-C6烷基；
R8为氢、C1-C6烷基、C3-C12环烷基、氨基-C1-C6烷基、任选取代的C6-C12芳基-C1-C4烷基或M3-M12杂环基；或
R8、R1
一起为C1-C4亚烷基；
R10为氢或C1-C6烷基；
R11a为氢或C1-C6烷基；
R11b为氢或C1-C6烷基；
R12a为氢、任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、M3-M12杂环基-C1-C6烷基、任选取代的C6-C12芳基或羟基；
R12b为氢或C1-C6烷基，或
R12a、R12b
连同其所连接的碳原子一起形成羰基或为任选取代的C2-C4亚烷基，其中C2-C4亚烷基的一个-CH2-可被氧原子或-NR14-替代；
R13a为氢、任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、M3-M12杂环基-C1-C6烷基、任选取代的C6-C12芳基或羟基；
R13b为氢或C1-C6烷基，或
R13a、R13b
连同其所连接的碳原子一起形成羰基或为任选取代的C1-C4亚烷基，其中C1-C4亚烷基的一个-CH2-可被氧原子或-NR15-替代；
R14为氢或C1-C6烷基；及
R15为氢或C1-C6烷基。
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