[发明专利]构象限制的PI3K和mTOR抑制剂有效
| 申请号： | 201480054702.6 | 申请日： | 2014-10-03 |
| 公开（公告）号： | CN105593231B | 公开（公告）日： | 2018-06-05 |
| 发明（设计）人： | V·克米尔贾诺维克;P·赫贝森;E·杰克森;F·贝奥非尔斯;T·伯纳克;M·威曼 | 申请（专利权）人： | 巴塞尔大学;皮奎尔治疗公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14;C07D513/14;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;侯宝光 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 抑制剂化合物 哺乳动物靶 优选化合物 构象受限 构象限制 雷帕霉素 磷酸肌醇 脂质激酶 激酶 吗啉基 杂芳基 治疗剂 苯基 介导 紊乱 蛋白 治疗 | ||
【权利要求书】：
1.式(I)和(II)的化合物，
及其立体异构体、几何异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，其中
R1是
其中波浪线表示R1的连接点，
X选自O和NR7；
R3x、R3y、R3z和R3p独立地选自氢、D和C1-C12烷基；
R5、R6和R7独立地选自H、D和C1-C12烷基；
R2独立地选自单环5元或6元杂芳基，其具有选自O、N、S的1-3个杂原子，具有选自以下的1-4个取代基：C1-C4烷基、CF3、CHF2、CFH2和NR5R6。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R2是：
其中虚线表示R2的连接点。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R2是：
其中虚线表示R2的连接点。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中R1是吗啉基；且其它取代基具有权利要求1、2或3中所述的含义。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中X为O。
6.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中R3x、R3y、R3z和R3p为H。
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