[发明专利]作为溴结构域抑制剂的新型喹唑啉酮类化合物有效
| 申请号： | 201480053771.5 | 申请日： | 2014-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN105593224B | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | J·F·奎因;V·赫列布尼克夫 | 申请（专利权）人： | 恒元生物医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/517;C07D239/91;C07D401/04;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人： | 赵昊;顾云峰 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市中国（江苏）自由贸易试*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 结构 抑制剂 新型 喹唑啉 酮类 化合物 | ||
1.一种化合物，其选自：
5,7-二甲氧基-2-(4-甲氧基-2-((1-甲基哌啶-4-基)氨基)苯基)-喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(4-甲氧基-2-(4-甲基哌嗪-1-羰基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(2-((1-异丙基哌啶-4-基)氨基)-4-甲氧基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(4-甲氧基-2-((1-甲基吡咯烷-3-基)氨基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(4-甲氧基-2-(((1-甲基哌啶-4-基)甲基)氨基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(4-甲氧基-2-(((1-甲基吡咯烷-3-基)甲基)氨基)苯基)-喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(2-((2-(异丙基氨基)乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(2-((1-异丙基哌啶-4-基)氨基)苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(4-甲氧基-2-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)氨基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(4-甲氧基-2-((2-(哌啶-1-基)乙基)氨基)-苯基)喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(2-(((1-异丙基吡咯烷-2-基)甲基)氨基)-4-甲氧基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(3-((1-异丙基哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(2-((1-异丁酰基哌啶-4-基)氨基)-4-甲氧基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(2-((3-(异丙基氨基)丙基)氨基)-4-甲氧基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(2-((2-(4-异丙基哌嗪-1-基)乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(4-甲氧基-2-((2-(哌嗪-1-基)乙基)氨基)苯基)喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(4-甲氧基-2-((2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基)氨基)苯基)-喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(3-((1-异丙基哌啶-4-基)氨基)苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(4-甲氧基-2-[3-(哌嗪-1-基)丙基氨基]苯基)喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(2-((4,4-二甲基环己基)氨基)-4-甲氧基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(3-((1-异丁酰基哌啶-4-基)氨基)-5-甲氧基吡啶-2-基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(4-氯-2-((1-异丁酰基哌啶-4-基)氨基)苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(2-((1-苄基哌啶-4-基)氨基)-4-甲氧基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(3-((1-异丁酰基哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(3-((1-乙酰基哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(2-((1-乙酰基哌啶-4-基)氨基)-4-甲氧基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(5-甲氧基-3-((1-甲基哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(3-(((1-甲基吡咯烷-3-基)甲基)氨基)吡啶-2-基)喹唑啉-4(3H)-酮；
4-((2-(5,7-二甲氧基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基)吡啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基哌啶-1-甲酰胺；
2-(3-((3-(异丙基氨基)丙基)氨基)吡啶-2-基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(3-((1-甲基哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(3-((1-(2,2,2-三氟乙酰基)哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(3-((1-新戊酰哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)喹唑啉-4(3H)-酮；
5,7-二甲氧基-2-(3-((2-吗啉代乙基)氨基)吡啶-2-基)喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(3-((1-异丙基哌啶-4-基)氨基)-5-(2-((1-异丙基哌啶-4-基)氨基)乙氧基)吡啶-2-基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(4-((2-(5,7-二甲氧基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基)吡啶-3-基)氨基)哌啶-1-基)-N,N-二甲基-2-氧代乙酰胺；
顺式-4-((2-(5,7-二甲氧基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基)吡啶-3-基)氨基)-N,N-二甲基环己烷-1-甲酰胺；
4-((2-(5,7-二甲氧基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基)吡啶-3-基)氨基)哌啶-1-甲酰胺；
甲基-2-(4-((2-(5,7-二甲氧基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基)吡啶-3-基)氨基)哌啶-1-基)-2-氧代乙酸酯；
N-(2-((2-(5,7-二甲氧基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基)吡啶-3-基)氨基)乙基)异丁酰胺；
2-(3-((1-异丙基哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)-5-甲氧基吡啶并[3,4-d]嘧啶-4(3H)-酮；
2-(3-((1-(2-羟丙酰基)哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(3-((1-异丙基哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)-5-甲氧基-7-((4-甲氧基苄基)氨基)喹唑啉-4(3H)-酮；
2-[5-(2-羟乙氧基)-3-(1-异丁酰基哌啶-4-基氨基)吡啶-2-基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
7-氨基-2-(3-((1-异丙基哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)-5-甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
2-(3-((1-(1-羟基-2-甲基丙烷-2-基)哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
7-(乙基氨基)-2-(3-((1-异丙基哌啶-4-基)氨基)吡啶-2-基)-5-甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮；
和其立体异构体和药学上可接受的盐。
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