[发明专利]用于治疗心力衰竭的环状多肽

权利要求书

1.具有下面式I的环状多肽：

X1-R-X3-X4-L-S-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13

I

其中：

X1是该多肽的N-末端，并且是不存在、Q、A或pE，或X1选自C、 c、hC、D-hC；其中C、c、hC或D-hC的侧链与X7的侧链形成二硫键；

X3是P或X3选自C、c、hC和D-hC；其中C、c、hC或D-hC的侧 链与X7的侧链形成二硫键；

X4是R或X4选自C、c、hC和D-hC；其中C、c、hC或D-hC的侧 链与X7的侧链形成二硫键；

其中仅X1、X3和X4之一是选自C、c、hC和D-hC的含硫氨基酸；

X7是C、c、hC或D-hC；且X7的侧链与X1、X3或X4之一的C、c、 hC或D-hC的侧链形成二硫键；

X8是K或F；

X9是G、A、a或不存在；

X10是P或不存在；

X11是D-Nle、Nle、M或f；且

X12是不存在或P、f、a、D-Nva或D-Abu；

X13是C-末端，并且是不存在或选自(N-Me)F、F、f、a、y和Nal；其 中：

Nle是L-正亮氨酸；

D-Nle是D-正亮氨酸；

D-hC是D-高半胱氨酸

hC是L-高半胱氨酸；

Nal是L-萘丙氨酸；

D-Nva是D-正缬氨酸；

D-Abu是D-2-氨基丁酸；

pE是L-焦谷氨酸；

或该多肽的酰胺、酯或盐；或基本上与其等价的多肽。

2.具有式II的权利要求1的多肽：

其中：

X1是该多肽的N-末端，并且其不存在或选自Q、A和pE；

X4是C、c、hC或D-hC；

X7是C、c、hC或D-hC；且X7的侧链与X4的侧链形成二硫键；

X8是K或F；

X9是G、A、a或不存在；

X10是P或不存在；

X11是D-Nle、Nle、M或f；且

X12不存在或选自P、f、a、D-Nva和D-Abu；

X13是C-末端，并且是不存在或选自F、(N-Me)F、f、a、y和Nal； 或该多肽的酰胺、酯或盐。

3.具有式III的权利要求1的多肽：

其中

X1是该多肽的N-末端，并且选自C、c、hC和D-hC；

X7是C、c、hC或D-hC；其中X7的侧链与X1的侧链形成二硫键；

X8是K或F；

X9是G、A、a或不存在；

X10是P或不存在；

X11是D-Nle、Nle、M或f；且

X12不存在或选自P、f、a、D-Nva和D-Abu；

X13是C-末端，并且是不存在或选自(N-Me)F、F、f、a、y和Nal；

或该多肽的酰胺、酯或盐。

4.具有式IV的权利要求1的多肽：

其中：

X1是该多肽的N-末端，并且是不存在、Q、A或pE；

X3是C、c、hC或D-hC；其中C、c、hC或D-hC的侧链；

X7是C、c、hC或D-hC；且X7的侧链与X3的C、c、hC或D-hC 的侧链形成二硫键；

X8是K或F；

X9是G、A、a或不存在；

X10是P或不存在；

X11是D-Nle、Nle、M或f；且

X12不存在或选自P、f、a、D-Nva和D-Abu；

X13是C-末端，并且是不存在或选自(N-Me)F、F、f、a、y和Nal；或 该多肽的酰胺、酯或盐。