[发明专利]治疗恶性肿瘤的药物组合有效
申请号: | 201480052310.6 | 申请日: | 2014-10-31 |
公开(公告)号: | CN105792823B | 公开(公告)日: | 2019-11-12 |
发明(设计)人: | D·L·莫里斯;M·H·波霍艾米;罗杰·阿斯顿 | 申请(专利权)人: | 皮特尼制药股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/277 | 分类号: | A61K31/277;A61P35/00 |
代理公司: | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人: | 康健;王思琪 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 恶性肿瘤 药物 组合 | ||
1.药物组合物,其包括至少一种氨基乙腈衍生物或其药学上可接受的盐以及至少一种抗恶性肿瘤化合物或其药学上可接受的盐的协同组合,其中所述氨基乙腈衍生物是式(I)的药物化合物:
其中所述式(I)的化合物是:
其中所述式(I)的化合物是(R)-或(S)-对映体或外消旋体;并且
其中所述抗恶性肿瘤化合物选自下列中任何一种或多种:多柔比星、顺铂、5-氟尿嘧啶、依托泊苷、伊马替尼、丝裂霉素C、长春新碱、紫杉醇、他莫昔芬、米诺环素、阿苯达唑、左旋咪唑、氟他胺、渥曼青霉素、奥沙利铂、硼替佐米、阿米洛利、EGTA、依那普利、Mg132、卡托普利、西咪替丁、米非司酮、格列本脲、三氟吡啦嗪、血清素、氯氮平、吉西他滨、依维菌素、秋水仙碱、雷帕霉素和依维莫司。
2.如权利要求1所述的药物组合物,其中所述式(I)的化合物是N-[(1R)-1-氰基-2-(5-氰基-2-三氟甲基-苯氧基)-1-甲基-乙基]-4-三氟甲基巯基-苯甲酰胺:
或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求1所述的药物组合物,其中所述式(I)的化合物是MPL(N-[(1S)-1-氰基-2-(5-氰基-2-三氟甲基-苯氧基)-1-甲基-乙基]-4-三氟甲基巯基-苯甲酰胺):
或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求1所述的药物组合物,其中所述抗恶性肿瘤化合物选自下列中任何一种或多种:多柔比星、顺铂、5-氟尿嘧啶、依托泊苷、伊马替尼、丝裂霉素、长春新碱、紫杉醇、他莫昔芬、阿苯达唑、左旋咪唑、氟他胺、吉西他滨、奥沙利铂、秋水仙碱和米诺环素。
5.如权利要求1所述的药物组合物,其中所述抗恶性肿瘤化合物是多柔比星。
6.如权利要求1所述的药物组合物,其中所述组合物包含5-氟尿嘧啶和吉西他滨。
7.如权利要求1所述的药物组合物,其中所述组合物包括米诺环素和多柔比星。
8.如权利要求1所述的药物组合物,其中所述组合物包括米诺环素和紫杉醇。
9.至少一种氨基乙腈衍生物或其药学上可接受的盐与至少一种抗恶性肿瘤化合物或其药学上可接受的盐在制备用于在抗恶性肿瘤治疗方案中产生协同效应的药物组合物中的用途,其中所述氨基乙腈衍生物是式(I)的药物化合物:
其中所述式(I)的化合物是:
其中所述式(I)的化合物是(R)-或(S)-对映体或外消旋体;并且
其中所述抗恶性肿瘤化合物选自下列中任何一种或多种:多柔比星、顺铂、5-氟尿嘧啶、依托泊苷、伊马替尼、丝裂霉素C、长春新碱、紫杉醇、他莫昔芬、米诺环素、阿苯达唑、左旋咪唑、氟他胺、渥曼青霉素、奥沙利铂、硼替佐米、阿米洛利、EGTA、依那普利、Mg132、卡托普利、西咪替丁、米非司酮、格列本脲、三氟吡啦嗪、血清素、氯氮平、吉西他滨、依维菌素、秋水仙碱、雷帕霉素和依维莫司。
10.如权利要求9所述的用途,其中所述协同效应选自以下效应中的至少一种:增强所述抗恶性肿瘤治疗方案的治疗功效,降低所述抗恶性肿瘤治疗方案的剂量,以及降低所述抗恶性肿瘤治疗方案的副作用。
11.如权利要求9所述的用途,其中所述式(I)的化合物是N-[(1R)-1-氰基-2-(5-氰基-2-三氟甲基-苯氧基)-1-甲基-乙基]-4-三氟甲基巯基-苯甲酰胺:
或其药学上可接受的盐。
12.如权利要求9所述的用途,其中所述式(I)的化合物是MPL(N-[(1S)-1-氰基-2-(5-氰基-2-三氟甲基-苯氧基)-1-甲基-乙基]-4-三氟甲基巯基-苯甲酰胺):
或其药学上可接受的盐。
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