[发明专利]二氮杂二环辛烷衍生物的制备方法及其中间体

权利要求书

1.一种下述式(IV)表示的化合物的制备方法，其特征在于，使下述式(I)表示的化合物与选自1-羟基吡咯烷-2,5-二酮、2-羟基-3a,4,7,7a-四氢-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮、2-羟基六氢-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮或4-羟基-4-氮杂三环[5.2.1.0^2,6]癸-8-烯-3,5-二酮的R¹OH反应后，使选自光气、双光气或三光气的羰基化剂作用，形成下述式(II)表示的化合物，通过将作为保护基的P去除，进行碱处理，形成下述式(III)表示的化合物，进行与化合物：R³ONH₂的反应，形成下述式(IV)表示的化合物，

上述式(I)、(II)、(III)、(IV)中，OBn表示苄氧基，P表示可由酸去除的NH保护基，R¹表示2,5-二氧代吡咯烷-1-基、1,3-二氧代-3a,4,7,7a-四氢-1H-异吲哚-2(3H)-基、1,3-二氧代六氢-1H-异吲哚-2(3H)-基或3,5-二氧代-4-氮杂三环[5.2.1.0^2,6]癸-8-烯-4-基，R²表示ClCO-或Cl₃COCO-，R³表示C_1-6烷基或杂环基；R³可被0至5个R⁴修饰，R⁴也可以连续地取代；在此，R⁴为C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基磺酰基、杂环基、杂环基羰基、R⁵(R⁶)N-或保护基；此外，R⁵和R⁶各自独立地表示氢或C_1-6烷基，或一起形成3-7元杂环；进而，R³、R⁵及R⁶可在任意的位置闭环。

2.一种下述式(IV)表示的化合物的制备方法，其特征在于，通过使选自光气、双光气或三光气的羰基化剂与R²为氢的下述式(II)表示的化合物作用，将作为保护基的P去除，进行碱处理，进而进行与化合物：R³ONH₂的反应，形成下述式(IV)表示的化合物，

上述式(II)、(IV)中，OBn、P、R¹、R³如权利要求1所述。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其中，经由P为叔丁氧基羰基(Boc)的所述式(I)或式(II)表示的化合物。

4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其中，经由R¹为2,5-二氧代吡咯烷-1-基的所述式(II)或式(III)表示的化合物。

5.根据权利要求1或2所述的制备方法，其中，经由R¹为1,3-二氧代-3a,4,7,7a-四氢-1H-异吲哚-2(3H)-基的所述式(II)或式(III)表示的化合物。

6.根据权利要求1或2所述的制备方法，其中，经由R¹为1,3-二氧代六氢-1H-异吲哚-2(3H)-基的所述式(II)或式(III)表示的化合物。

7.根据权利要求1或2所述的制备方法，其中，经由R¹为3,5-二氧代-4-氮杂三环[5.2.1.0^2,6]癸-8-烯-4-基的所述式(II)或式(III)表示的化合物。