[发明专利]阴离子性软隐形眼镜用眼科用组合物有效

专利信息
申请号: 201480050791.7 申请日: 2014-09-16
公开(公告)号: CN105555268B 公开(公告)日: 2019-05-10
发明(设计)人: 中村律子 申请(专利权)人: 千寿制药株式会社
主分类号: A61K31/436 分类号: A61K31/436;A61K47/20;A61L12/08;A61P27/02;A61P27/04;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 王磊;段承恩
地址: 日本大阪府大阪*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 阴离子 隐形眼镜 眼科 组合
【说明书】:

本发明的目的是提供,在包含普拉洛芬和/或其盐的阴离子性SCL用眼科用组合物中,抑制普拉洛芬和/或其盐吸附至阴离子性SCL的技术。通过在包含普拉洛芬和/或其盐的阴离子性SCL用眼科用组合物中,含有牛磺酸和/或其盐,且将所述组合物的pH值设定为7.7以下,能够有效地抑制普拉洛芬和/或其盐吸附至阴离子性SCL。

技术领域

本发明涉及能够抑制普拉洛芬和/或其盐吸附至阴离子性软隐形眼镜的阴离子性软隐形眼镜用眼科用组合物。此外,本发明涉及抑制普拉洛芬和/或其盐吸附至阴离子性软隐形眼镜的方法。

背景技术

近年来,开发了一次性、能够长期连续佩戴的软隐形眼镜(以下,有时简写为SCL),SCL佩戴者在增加。以往,作为SCL,开发了显示阴离子性、两性离子性、非离子性等各种表面特性的SCL,阴离子性SCL具有氧透过性优异、对角膜的负担少这样的优点,近年来被广泛使用。因此,为了提高阴离子性SCL佩戴者的便利性,要求能够在佩戴了阴离子性SCL的状态下使用的滴眼剂(阴离子性SCL用滴眼剂)。

对于SCL用滴眼剂,除了发挥所期望的药效以外,需要以不对SCL产生不良影响的方式进行制剂设计。特别是如果SCL用滴眼剂中的药物吸附于SCL,则导致眼镜的变形、使用感的降低等,进而有时变得不能对眼粘膜发挥所期望的药理效果,因此在SCL用滴眼剂的制剂设计上,抑制药物吸附至SCL成为特别重要的课题。此外,由于药物的吸附特性随着SCL的表面特性而变化,因此对于SCL用滴眼剂,需要与所应用的SCL的材料对应的制剂设计。

另一方面,普拉洛芬和/或其盐具有抑制成为炎症、疼痛的原因的前列腺素的生物合成的作用,在眼科领域中,以眼的充血、发痒等症状的缓和、睑缘炎、结膜炎、包括巩膜外层炎的巩膜炎、术后的炎症、前眼部葡萄膜炎等的预防或治疗为目的被广泛使用。关于包含普拉洛芬和/或其盐的SCL用滴眼剂的制剂技术,也有若干报道。例如,专利文献1中公开了含有维生素A类和牛磺酸的非离子性硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物能够抑制在非离子性硅酮水凝胶隐形眼镜表面的脂质吸附。然而,专利文献1中,没有研究关于普拉洛芬对SCL的吸附,而且没有公开可以适用于阴离子性SCL的技术。

此外,以往,也研究关于抑制药物对SCL的吸附的制剂技术。例如,专利文献2中公开了含有(A)选自具有仲氨基和/或叔氨基的胺及其盐的碱性药物、(B)选自氨基酸及其盐、酸性粘多糖及其盐以及环糊精中的1种或2种以上、且pH值为3.5~4.8的软隐形眼镜用组合物能够抑制碱性药物吸附至SCL。然而,在专利文献2中,没有形成任何关于抑制普拉洛芬吸附至阴离子性SCL的研究,而且必须将pH值设定为3.5~4.8,因此在制剂设计上的制约方面也存在问题。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开2011-111425号公报

专利文献2:国际公开第2007/77783号

发明内容

发明所要解决的课题

以往,着眼于普拉洛芬和/或其盐,完全没有形成关于它们对阴离子性SCL的吸附特性的研究。在这样的状况下,本发明者确认了,与非离子性SCL相比,普拉洛芬和/或其盐对阴离子性SCL的吸附性高(参照后述的试验例1)。因此,为了将包含普拉洛芬和/或其盐的阴离子性SCL用眼科用组合物实用化,确立能够抑制普拉洛芬和/或其盐吸附至阴离子性SCL的制剂技术成为当务之急。

因此,本发明的目的在于,提供在包含普拉洛芬和/或其盐的阴离子性SCL用眼科用组合物中,抑制普拉洛芬和/或其盐吸附至阴离子性SCL的吸附的技术。

用于解决课题的方法

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