[发明专利]两性离子性软隐形眼镜用眼科用组合物

说明书

本发明的目的是提供，在包含普拉洛芬和/或其盐的两性离子性SCL用眼科用组合物中，抑制普拉洛芬和/或其盐吸附至两性离子性SCL的技术。在包含普拉洛芬和/或其盐的两性离子性SCL用眼科用组合物中，通过使其含有甘草酸和/或其盐，能够有效地抑制普拉洛芬和/或其盐吸附至两性离子性SCL。

技术领域

本发明涉及能够抑制普拉洛芬和/或其盐吸附至两性离子性软隐形眼镜的两性离子性软隐形眼镜用眼科用组合物。此外，本发明涉及抑制普拉洛芬和/或其盐吸附至两性离子性软隐形眼镜的方法。

背景技术

近年来，开发了一次性、能够长期连续佩戴的软隐形眼镜(以下，有时简写为SCL)，SCL佩戴者在不断增加。以往，SCL大多使用非离子性、阴离子性的材料，但是近年来，作为能够抑制泪液中的蛋白质、脂质、细胞碎片等在眼镜表面聚集的SCL，两性离子性SCL也被实用化。因此，为了提高两性离子性SCL佩戴者的便利性，要求能够在佩戴了两性离子性SCL的状态下使用的滴眼剂(两性离子性SCL用滴眼剂)。

对于SCL用滴眼剂，除了发挥所期望的药效以外，需要以不对SCL产生不良影响的方式进行制剂设计。特别是如果SCL用滴眼剂中的药物吸附于SCL，则导致眼镜的变形、使用感的降低等，进而有时变得不能对眼粘膜发挥所期望的药理效果，因此在SCL用滴眼剂的制剂设计上，抑制药物对SCL的吸附成为特别重要的课题。此外，由于药物的吸附特性还随着SCL的表面特性不同而变化，因此对于SCL用滴眼剂，需要与所应用的SCL的材料对应的制剂设计。

另一方面，普拉洛芬和/或其盐具有抑制成为炎症、疼痛的原因的前列腺素的生物合成的作用，在眼科领域中，以眼的充血、发痒等症状的缓和、睑缘炎、结膜炎、包括巩膜外层炎的巩膜炎、术后的炎症、前眼部葡萄膜炎等的预防或治疗为目的而被广泛使用。此外，关于包含普拉洛芬和/或其盐的SCL用滴眼剂的制剂技术，也有若干报道。例如，专利文献1中公开了包含普拉洛芬或其盐以及聚六亚甲基双胍或其盐的硅酮水凝胶隐形眼镜用眼科组合物能够抑制在非离子性硅酮水凝胶隐形眼镜上的脂质吸附、花粉蛋白质的蓄积。然而，在专利文献1中，关于普拉洛芬对SCL的吸附没有进行研究，此外没有公开能够应用于两性离子性SCL的技术。专利文献2中公开了包含普拉洛芬或其盐以及甘草酸盐类的组合物对改善眼睛疲劳有效，能够作为SCL用滴眼剂使用。然而，专利文献2中，没有形成任何关于普拉洛芬对SCL的吸附的研究，此外没有公开作为两性离子性SCL用滴眼剂能够实用化的技术。

此外，针对抑制药物对SCL的吸附的制剂技术也进行研究。例如，专利文献3中公开了包含(A)抗组胺剂、(B)甘草酸和/或其盐、(C)硫酸软骨素和/或其盐、以及(D)0.5w/v％以上的聚乙烯基吡咯烷酮、且pH值为5.5～6.8的SCL用眼科组合物能够抑制抗组胺剂对SCL的吸附。专利文献4中公开了含有(A)氯苯吡胺和/或其盐、以及(B)多元羧酸和/或其盐的离子性硅酮水凝胶隐形眼镜用滴眼剂能够抑制氯苯吡胺和/或其盐对SCL的吸附。然而，在专利文献3和专利文献4中，只是公开了以抑制氯苯吡胺和/或其盐吸附至SCL为目的制剂技术，并没有公开能够应用于普拉洛芬的制剂技术。专利文献5中公开了含有(A)选自具有仲氨基和/或叔氨基的胺及其盐的碱性药物、(B)选自氨基酸及其盐、酸性粘多糖及其盐以及环糊精中的1种或2种以上、且pH值为3.5～4.8的软隐形眼镜用组合物能够抑制碱性药物吸附至SCL。然而，在专利文献5中，没有形成任何关于抑制普拉洛芬吸附至两性离子性SCL的研究，而且由于必须将pH值设定为3.5～4.8，因此在制剂设计上的制约方面也存在问题。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开2011-136980号公报

专利文献2：日本特开2006-232823号公报

专利文献3：日本特开2011-246449号公报

专利文献4：日本特开2010-280649号公报