[发明专利]哌啶基吲哚衍生物和它们作为补体因子B抑制剂的用途有效
| 申请号： | 201480050471.1 | 申请日： | 2014-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN105579444B | 公开（公告）日： | 2018-05-01 |
| 发明（设计）人： | C·亚当斯;M·P·卡帕雷利;江原健;R·G·卡尔基;N·马伊诺尔菲;张淳 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;C07D401/06;C07D403/06;C07D417/14;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P27/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 贾士聪,黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哌啶 吲哚 衍生物 它们 作为 补体 因子 抑制剂 用途 | ||
1.式(I)的化合物、或者其盐或互变异构体：
其中
n是0、1或2；
R是氢、C1-C4烷基或羟基C1-C4烷基；
R1是卤素、羟基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、-S(O)pC1-C6烷基、-CH2NHC(O)C1-C4烷基或-OCH2C(O)R7；
p是0、1或2；
R2是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基或卤素；
R3是氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、-CH2C(O)R7、苯基或具有1、2或3个独立地选自N、O或S的环杂原子的5或6元杂芳基，其中苯基或杂芳基任选地被0、1或2个C1-C4烷基取代，且其中烷基和卤代烷基任选地被0或1个羟基取代；
R4是苯基、萘基或杂芳基，其中杂芳基是具有1、2或3个独立地选自N、O或S的环杂原子的5或6元杂芳基，且其中苯基或杂芳基任选地被R5取代且进一步被0或1个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基C1-C4烷基、羟基和氰基甲基的取代基取代；
R5是-C(O)R8、-CH2C(O)R8、R9、-C(O)NHSO2C1-C4烷基、-SO2NHC(O)C1-C4烷基、-SO2N(H)m(C1-C4烷基)2-m、-SO2C1-C4烷基、氰基、卤素、羟基C1-C4烷基和具有1-4个环氮原子和0或1个环硫或氧原子的5元杂芳基；
m是0、1或2；
W是O或C(R6)2；
R6在每次出现时独立地选自氢、羟基、氨基、单-和二-C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、氰基C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；或
C(R6)2一起形成具有3-6个环原子的螺环碳环；
R7是羟基、C1-C4烷氧基、氨基或单-和二-C1-C4烷基氨基；
R8是羟基、C1-C4烷氧基、氨基或具有1、2或3个独立地选自N、O或S的环杂原子的5-7元饱和杂环；或
R8是单-和二-C1-C4烷基氨基，其是未被取代的或被卤素、羟基或C1-C4烷基取代；且
R9是具有1-4个环氮原子和0或1个环氧或硫原子的5元杂芳基，该杂环任选地被0-2个C1-C4烷基取代。
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