[发明专利]含氮饱和杂环化合物在审
申请号: | 201480049801.5 | 申请日: | 2014-09-12 |
公开(公告)号: | CN105764887A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
发明(设计)人: | 房野晓;小林知法;斋藤泰宏;金井利夫 | 申请(专利权)人: | 住友化学株式会社;大日本住友制药株式会社 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/453;A61K31/4535;A61K31/4545;A61P1/04;A61P9/10;A61P9/14;A61P11/06;A61P13/08;A61P13/12;A61P17/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 周欣;陈建全 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 饱和 杂环化合物 | ||
1.下述式(I)所表示的化合物或其药学上容许的盐:
[化学式1]
式中,
R1表示可被1~5个氟原子取代的C1-4烷基,
n为1~4的整数,
R2表示可被选自由氟原子及羟基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C1-4烷基、或氢原子,
R3表示可被选自由氟原子及羟基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C1-4烷基,
其中,当n为1、3或4时,R3也可以与R2一起形成可包含1个-O-、-NR5-、-SO-或-SO2-的3~6元的饱和环,所述饱和环可被选自由可被1~5个氟原子取代的C1-4烷基、可被1~5个氟原子取代的C1-4烷氧基、卤素、羟基、氰基、氧代、CO2R6及CONR7R8构成的组中的1~5个取代基取代,当n为2时,R2及R3没有一起形成所述饱和环,
R4a、R4b、R4c及R4d分别相同或不同,表示可被选自由可被1~5个氟原子取代的C1-4烷基、C3-6环烷基、卤素、可被1~5个氟原子取代的C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基及氰基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C6-14芳基;可被选自由氟原子、羟基及C1-3烷氧基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C1-4烷基;可被1~5个氟原子取代的C1-3烷氧基;氢原子;氟原子;羟基;或CO2R9,其中,当n为2时,R4a、R4b、R4c及R4d为氢原子,当n为1、3或4、且R4a、R4b、R4c及R4d中的任2个以上为可被取代的C1-4烷基时,2个以上的所述可被取代的C1-4烷基也可以一起形成4~7元的饱和环,
A表示C6-14芳基或5~11元的杂芳基,所述C6-14芳基及所述5~11元的杂芳基可被选自由可被1~5个氟原子取代的C1-4烷基、C3-6环烷基、卤素、C6-14芳基、C6-14芳氧基、可被1~5个氟原子取代的C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、氰基、硝基、CO2R10、CONR11R12、NR10COR11、NR10CONR11R12、SOR13、SO2R14、SO2NR11R12及NR11R12构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代,其中,当n为3、R2为氢原子、且R3为叔丁基时,A不为没有被取代基取代的苯基,
R5表示氢原子、C1-4烷基、C3-6环烷基、CONR15R16、COR17或CO2R18,
R6及R9相同或不同,表示氢原子或C1-4烷基,
R7及R8分别相同或不同,表示氢原子、C1-4烷基、C3-6环烷基,其中,当R7及R8为C1-4烷基时,也可以一起形成3~6元的饱和杂环,
R10表示氢原子、C1-4烷基、C3-6环烷基、或C6-14芳基,
R11及R12分别相同或不同,表示氢原子、C1-4烷基、C3-6环烷基或C6-14芳基,其中,当R11及R12为C1-4烷基时,也可以一起形成3~6元的饱和杂环,
R13表示C1-4烷基、C3-6环烷基或C6-14芳基,
R14表示羟基、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C6-14芳氧基或C6-14芳基,
R15及R16分别相同或不同,表示氢原子或C1-4烷基,其中,当R15及R16为C1-4烷基时,也可以一起形成3~6元的饱和杂环,
R17表示氢原子、C1-4烷基或C3-6环烷基,
R18表示C1-4烷基或C3-6环烷基。
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