[发明专利]使用醣脂激活人类iNKT细胞

权利要求书

1.一种具有式(I)的人类免疫佐剂化合物：

或其医药学上可接受的盐；

其中：

R¹为-OH或F；

R²为-OH或F；

R³为氢；

R⁴是经选自F及-OR^aa的取代基所组成的群组取代的芳基，其中R^aa为经F取代的C_6-14芳基；

R⁵是氢；或经卤素、-CN、-NO₂或-N₃取代的烷基、烯基或炔基；

n为1至15的整数，包括本数；及

m为1至20的整数，包括本数。

2.根据权利要求1的化合物，其中R²为-OH。

3.根据权利要求1的化合物，其中R²为F。

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中R¹为-OH。

5.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中R¹为F。

6.根据权利要求1的化合物，其中R⁴具有式(II)：

其中：

i为1、2、3、4或5；

R⁶是F。

7.根据权利要求1的化合物，其中R⁴为式(III)：

其中：

j为0、1、2、3或4；

k为1、2、3、4或5；及

R₇及R₈是F。

8.根据权利要求7的化合物，其中j为0；以及k为1、2或3。

9.根据权利要求7的化合物，其中k为1、2或3；以及j为1、2或3。

10.根据权利要求1的化合物，其中该化合物选自以下之一者：

11.一种医药组合物，其包含：(i)当与抗原一起共投与人类个体时足以刺激免疫反应的量的根据权利要求1至10中任一项的化合物及(ii)医药学上可接受的赋形剂。

12.一种佐剂组合物用于制备强化有需要的个体的抗原免疫原性的药剂的用途，所述佐剂组合物包含根据权利要求1至10中任一项所述的化合物。

13.一种佐剂组合物用于制备刺激有需要的人类个体的免疫反应的药剂的用途，所述佐剂组合物包含根据权利要求1至10中任一项所述的化合物。

14.根据权利要求12的用途，其中该佐剂组合物为疫苗佐剂。

15.根据权利要求12的用途，其中该佐剂组合物是经投与能够升高人类中恒定型自然杀手T(iNKT)细胞的量。

16.根据权利要求15的用途，其中投与该佐剂组合物增加人类的细胞激素及/或趋化激素产生。

17.根据权利要求16的用途，其中该细胞激素产生足以逆激活下游免疫细胞。

18.根据权利要求17的用途，其中该下游免疫细胞包含树突状细胞(DC)、自然杀手细胞(NK)、B细胞、CD4+T及CD8+T细胞中的一或多者。