[发明专利]治疗活性化合物及其使用方法有效
| 申请号: | 201480048549.6 | 申请日: | 2014-07-10 |
| 公开(公告)号: | CN105517996B | 公开(公告)日: | 2019-03-26 |
| 发明(设计)人: | J·M·特维斯;郭涛;张丽 | 申请(专利权)人: | 安吉奥斯医药品有限公司 |
| 主分类号: | C07D251/18 | 分类号: | C07D251/18;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 活性 化合物 及其 使用方法 | ||
1.一种具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
A是叔丁基或环己基、环己烯基、环戊基、环丁基或者1,2,3,6-四氢吡啶基,其中所述环己基、环己烯基、环戊基、环丁基或者1,2,3,6-四氢吡啶基任选被最多两个独立地选自-OH、=O、和CH3的取代基取代;
环B是吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基,所述吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基任选地被最多两个独立地选自以下的取代基取代:卤素、-C1-C4烷基、-C1-C4卤代烷基、-C1-C4羟基烷基、-OH以及-NH2;
R1和R3各自独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、-O-C1-C4烷基、和CN,其中R1的任何烷基部分任选地被-OH、NH2、NH(C1-C4烷基)、或N(C1-C4烷基)2取代;
R2为-(C1-C6烷基),其任选地被一个或多个-OH、-O(C1-C4烷基)或卤素取代;
R4和R5是氢。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1独立地选自氢、-CH3、-CH2CH3、-CH2OH或CN。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2为任选地被氟或-OH取代的-(C1-C4烷基)。
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中环B为吡啶基,其任选地被最多两个独立地选自以下的取代基取代:卤素、-C1-C4烷基、-C1-C4卤代烷基、-C1-C4羟基烷基、-OH以及-NH2。
5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中环A是环己基或环己烯基,其中所述的环己基或环己烯基任选地被一个-OH取代。
6.一种具有结构式(II)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
A'选自环己基、环己烯基、环戊基、环丁基和1,2,3,6-四氢吡啶基,其中A'任选地被最多两个取代基取代,这些取代基独立地选自-OH、=O、和CH3;或A’是叔丁基;
环B’选自吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-4-基和嘧啶-5-基,其中环B’任选地被一个至两个取代基取代,这些取代基独立地选自卤素;-CN;-OH和任选地被卤素、CN或-OH取代的C1-C4烷基;并且
-C(R1a)(R2a)(R3a)选自任选地被卤素、-OCH3或-OH取代的C1-C6烷基。
7.如权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A'选自叔丁基、环己烯基、环己基、环戊基、环丁基、3-环己-2-烯酰基、3-羟基-1-环己烯基、3-羟基环己基、3-甲基环己基、环己-3-酮基、3,5-二甲基环己基、5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮基以及4-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮基。
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