[发明专利]治疗活性化合物及其使用方法有效

专利信息
申请号: 201480048549.6 申请日: 2014-07-10
公开(公告)号: CN105517996B 公开(公告)日: 2019-03-26
发明(设计)人: J·M·特维斯;郭涛;张丽 申请(专利权)人: 安吉奥斯医药品有限公司
主分类号: C07D251/18 分类号: C07D251/18;A61K31/53;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 活性 化合物 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.一种具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

A是叔丁基或环己基、环己烯基、环戊基、环丁基或者1,2,3,6-四氢吡啶基,其中所述环己基、环己烯基、环戊基、环丁基或者1,2,3,6-四氢吡啶基任选被最多两个独立地选自-OH、=O、和CH3的取代基取代;

环B是吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基,所述吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基任选地被最多两个独立地选自以下的取代基取代:卤素、-C1-C4烷基、-C1-C4卤代烷基、-C1-C4羟基烷基、-OH以及-NH2

R1和R3各自独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、-O-C1-C4烷基、和CN,其中R1的任何烷基部分任选地被-OH、NH2、NH(C1-C4烷基)、或N(C1-C4烷基)2取代;

R2为-(C1-C6烷基),其任选地被一个或多个-OH、-O(C1-C4烷基)或卤素取代;

R4和R5是氢。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1独立地选自氢、-CH3、-CH2CH3、-CH2OH或CN。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2为任选地被氟或-OH取代的-(C1-C4烷基)。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中环B为吡啶基,其任选地被最多两个独立地选自以下的取代基取代:卤素、-C1-C4烷基、-C1-C4卤代烷基、-C1-C4羟基烷基、-OH以及-NH2

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中环A是环己基或环己烯基,其中所述的环己基或环己烯基任选地被一个-OH取代。

6.一种具有结构式(II)的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

A'选自环己基、环己烯基、环戊基、环丁基和1,2,3,6-四氢吡啶基,其中A'任选地被最多两个取代基取代,这些取代基独立地选自-OH、=O、和CH3;或A’是叔丁基;

环B’选自吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-4-基和嘧啶-5-基,其中环B’任选地被一个至两个取代基取代,这些取代基独立地选自卤素;-CN;-OH和任选地被卤素、CN或-OH取代的C1-C4烷基;并且

-C(R1a)(R2a)(R3a)选自任选地被卤素、-OCH3或-OH取代的C1-C6烷基。

7.如权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A'选自叔丁基、环己烯基、环己基、环戊基、环丁基、3-环己-2-烯酰基、3-羟基-1-环己烯基、3-羟基环己基、3-甲基环己基、环己-3-酮基、3,5-二甲基环己基、5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮基以及4-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮基。

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